Search

Atropin (Atropin)

LÆGEMIDLER MED RECEPTIVE FERIE ER KUN TIL EN PATIENT KUN AF EN LÆGER. DENNE INSTRUKTIONER KUN MED LÆGERE.

Beskrivelse af den aktive bestanddel atropin / atropin

Formel: C17H23NO3, kemisk navn: 8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-ylesterendo- (±) -alfa- (hydroxymethyl) benzeneddikesyre (og i form af sulfat).
Farmakologisk gruppe: vegetotrope midler / anticholinerge / m-anticholinerge.
Farmakologiske virkninger: anticholinerge.

Farmakologiske egenskaber

Atropin blokkerer m-cholinerge receptorer, hvilket fører til lammelse af bolig, mydriasis, en stigning i intraokulært tryk, xerostomi, takykardi, undertrykkelse af udskillelsen af ​​sved, mave- og bronkirtler, afslapning af de glatte muskler i mave-tarmkanalen, bronchi, urinveje og galdeveje. Store doser atropin har en stimulerende virkning på centralnervesystemet. Den maksimale effekt udvikler 2-4 minutter efter intravenøs administration, en halv time efter oral administration. Ved 18% i blodet er forbundet med plasmaproteiner. Gennem blod-hjernebarrieren trænger ind. Udskilt af nyrerne og i uændret form ca. 50%.

vidnesbyrd

Duodenalsår og mavesår cholelithiasis; pilorospazm; cholecystitis; hypersalivation (i tilfælde af forgiftning med tungmetalsalte, parkinsonisme, med tandlægemidler); renal kolik; akut pankreatitis tarmkolikum; irritabelt tarmsyndrom; biliær kolik; symptomatisk bradykardi (sinus, proximal AV-blok, sinoatrial blok, asystol, elektrisk aktivitet af ventriklerne uden en puls); forgiftning med anticholinesterase-lægemidler og m-cholino-stimuleringsmidler, herunder organophosphorforbindelser; til præoperativ præmedicinering Røntgenundersøgelser af mave-tarmkanalen (for at reducere tarmens og maves tøj); bronkitis med overproduktion af slim bronchial astma laryngisme (til profylakse); bronkospasme; i ophthalmologi, for at udvide eleven og opnå lammelse af boligen (for at bestemme øjets sande brydning og for at studere øjets fundus) for at skabe funktionel hvile for skader og inflammatoriske sygdomme i øjet (iridocyclitis, iritis, keratitis, choroiditis, tromboembolisme, retina i centralarterien).

Metode til anvendelse af atropin og dosis

Atropin tages oralt før måltider til voksne 1-3 gange om dagen, 0,25-1 mg; børn afhængigt af alder - fra 0,05 til 0,5 mg 1-2 gange om dagen. Den maksimale enkeltdosis - 1 mg daglig - 3 mg. Intravenøst, subkutant eller intramuskulært 1-2 gange om dagen, 0,25-1 mg. Til behandling af bradyarytmier, for voksne: intravenøs bolus under kontrol af blodtryk og EKG - 0,5-1 mg, om nødvendigt gentages introduktionen efter 3-5 minutter; maksimal dosis på 0,04 mg / kg (3 mg). Børn - 10 mcg / kg. I oftalmologi er 2-3 dråber om dagen 1-2 dråber 1% opløsning indlagt i det berørte øje. Børn op til 7 år må have en opløsning af atropin i en koncentration på ≤ 0,5%. Nogle gange administreres en 0,1% opløsning af atropin parabulbarno - 0,3-0,5 ml eller subkonjunktivt 0,2-0,5 ml, og også ved elektroforese - en 0,5% opløsning fra anoden gennem øjenlågene eller øjenbadet. Salve lægge til øjenlåg 1-2 gange om dagen.
Når du hopper over den næste modtagelse af atropin, skal du kontakte din læge.
Med den distale type AV-blok (når QRS-komplekser er brede på et EKG), anbefales atropin ikke, da det er ineffektivt. Med indførelsen af ​​konjunktival sacen skal lacrimal punktet (nedre) presses for at undgå at få opløsningen i nasopharynx. Ved parabulbar eller subkonjunktiv administration er det tilrådeligt at tage validol for at reducere takykardi. Sterkere pigmenteret iris resistent over for dilatation og for at opnå effekten er det nødvendigt at øge hyppigheden af ​​administration eller koncentration af lægemidlet, så du bør være bange for en overdosis af atropin. Elevudvidelse kan forårsage et akut angreb af glaukom hos patienter over 60 år og hos patienter med hyperopi, der er tilbøjelige til at få glaukom, fordi deres forreste kammer er mindre dybt. Patienterne skal advares om, at kørsel i mindst 2 timer efter en ophthalmologisk undersøgelse er forbudt. Atropin bør anvendes med forsigtighed til patienter med kredsløbssygdomme, hvor en stigning i pulsfrekvens er uønsket (takykardi, atrieflimren, iskæmisk sygdom, kronisk hjertesvigt, mitralstenose, hypertension, akut blødning); med hypertermi (det kan stige på grund af et fald i svedkirtlenes aktivitet) med thyrotoksicose (takykardi kan stige); med hernia i membranets spiserøråbning, refluksesofagitis (på grund af nedsat motilitet i maven og afslapning af esophageal sphincter kan gastrisk tømning sænkes og gastroøsofageal reflux intensiveres); i sygdomme i mave-tarmkanalen, der ledsages af obstruktion (pylorisk stenose, ødofageal achalasi, intestinal atoni hos svækkede eller ældre patienter), ulcerøs colitis (kan nedsætte tone og bevægelighed, hvilket vil medføre forsinkelse og hindring af indholdet i mave eller tarm) med hepatisk (metabolismefald) og nyre (muligheden for bivirkninger øges på grund af et fald i elimineringen af ​​lægemidlets) mangel; i kroniske lungesygdomme (reduceret sekretion i bronchi, hvilket kan føre til fortykkelse af hemmeligheden og dannelsen af ​​trafikpropper i bronchi); med myasthenia gravis, cerebral parese, hjerneskade hos børn, Downs sygdom (tilstanden kan forværres på grund af eksponering for acetylcholin); med præeklampsi (mulig stigning i hypertension).

Kontraindikationer og begrænsninger i brug

Overfølsomhed i oftalmologi: Vinkellukningsglukom (herunder mistanke om det), keratokonus, åbenvinklet glaukom, barndom (1% opløsning - op til 7 år).

Brug under graviditet og amning

Atropin passerer gennem placenta barrieren. Der er ikke udført nogen strengt kontrollerede og tilstrækkelige kliniske undersøgelser af sikkerheden ved at anvende atropin under graviditet. Ved indgivelse intravenøst ​​under graviditeten kan der udvikles takykardi hos fosteret. Atropin findes også i små mængder i modermælk. Derfor anbefales det ikke at bruge atropin under graviditet og amning.

Bivirkninger af atropin

Systemeffekter: Sanseorganer og nervesystem: Svimmelhed, søvnløshed, hovedpine, eufori, forvirring, indkvartering lammelse, mydriasis, hallucinationer, taktil opfattelse lidelser; kredsløbssystem: sinus takykardi og på grund af denne forværring af myokardisk iskæmi, ventrikulær fibrillation; fordøjelsessystem: forstoppelse, xerostomi; andre: blære og tarms atony, feber, fotofobi, urinretention. Lokale virkninger: øget intraokulært tryk og forbigående prikkende, rødme og irritation af øjets øjenlåg, hævelse og rødme i bindehinden, indkvartering lammelse, konjunktivitis. Med indførelsen af ​​en enkeltdosis

Atropin-interaktion med andre stoffer

Reducerer virkningen af ​​anticholinesterase lægemidler og m-cholinomimetika. Lægemidler, der har anticholinerg aktivitet, forbedrer virkningerne af atropin. Når det tages sammen med antacida, der indeholder Ca2 + eller Al3 + -ioner, falder absorptionen af ​​atropin fra mave-tarmkanalen. Promethazin og diphenhydramin øger virkningerne af atropin. Risikoen for systemiske bivirkninger er højere, når de anvendes sammen med tricykliske antidepressiva, phenothiaziner, amantadin, quinidin, antihistaminer og andre lægemidler, der har m-anticholinergiske egenskaber. Nitre øger muligheden for at øge intraokulært tryk. Atropin ændrer absorptionsparametrene for levodopa og meksiletin.

overdosis

Med en lille overdosis af atropin, tør mund, forstyrrelse af indkvartering, dilaterede elever, intestinal atony, vanskeligheder med urinering, takykardi, svimmelhed forekommer. I tilfælde af forgiftning med atropin, dilaterede elever, tør hud og slimhinder, øget intraokulært tryk og kropstemperatur, urinretention, hovedpine, takykardi, svimmelhed, fuldstændig orienteringsorientering, hallucinationer, pludselig psykomotorisk agitation forekommer; hypotension, konvulsioner med bevidsthedstab, kan koma opstå. Det er nødvendigt at indføre en modgift af prozerin eller fysostigmin, symptomatisk behandling.

atropin

Atropin er et anticholinerge middel (M-holinoblokator). Den aktive bestanddel af lægemidlet hedder det samme som selve lægemidlet - atropin. Værktøjet kan også kaldes Atropinsulfat, men det er faktisk det samme.

Tilgængelig i form af injektionsvæske, opløsning, tabletter og oral opløsning. Derudover er der Atropine i dråber i form af salve- og øjenfilm til behandling og diagnose af visuelle organer.

Farmakologiske virkninger af atropin

Lægemidlet er en M-cholinerge blokker og en naturlig tertiær amin. Der er en antagelse om, at lægemidlet er lige forbundet med muskarinreceptorer M1-, m2- og M3-subtyper. Atropin påvirker også de perifere og centrale M-cholinerge receptorer.

På grund af medicinen reduceres udskillelsen af ​​sved, spytkirtler, bronchiale og mavesår. Det aktive stof reducerer tonen i de glatte muskler i fordøjelseskanalen og organerne som urinrøret, bronkierne, blæren. Ifølge instruktionerne reducerer Atropine motiliteten i mave-tarmkanalen. Lægemidlet har næsten ingen virkning på udskillelsen af ​​bugspytkirtel og galle. Lægemidlet forårsager lammelse af bolig og mydriasis, reducerer udskillelsen af ​​tårevæske.

Ved moderate terapeutiske doser har midlet en moderat stimulerende virkning på centralnervesystemet. Også stoffet frembringer en lidt forsinket, men langtids beroligende virkning.

Anvendelsen af ​​Atropin kan eliminere tremor, som er karakteristisk for patienter med Parkinsons sygdom. Dette skyldes dets centrale anticholinerge virkning.

Overdosering af lægemidlet (især i lang tid) fører til hallucinationer, agitation, koma, agitation.

Lægemidlet sænker vagusnervens tone, og det fører til en stigning i hjertefrekvensen med en lille ændring i blodtrykket.

Anvendelsen af ​​Atropin inden for rækkevidden af ​​terapeutiske doser påvirker perifere fartøjer, men overdosering fremkalder vasodilation.

Ved anvendelse af lægemidlet i oftalmologi forekommer toppen af ​​ekspansionen af ​​pupillen 30-40 minutter efter inddrivning og passerer kun efter 7-10 dage.

Indikationer for anvendelse af Atropin

Ifølge instruktionerne, som Atropine foreskrev for:

  • cholelithiasis;
  • Peptisk sår, 12 duodenalsår
  • cholecystitis;
  • Hypersalivation (forgiftning med tungmetalsalte, parkinsonisme, tandbehandling);
  • pilorospazme;
  • Tarm-, galde og renal kolik;
  • Irritabelt tarmsyndrom;
  • bronkospasme;
  • Bronchitis med overproduktion af slim
  • AV blokade;
  • Bronchial astma
  • Laryngospasme (til profylakse);
  • bradykardi;
  • Forgiftning med M-cholostimulerende midler og anticholinesterase lægemidler.

Atropin er også ordineret før røntgenundersøgelser af mave-tarmkanalen, som præmedicin før operation.

Atropin i dråber bruges til at udvide eleven. Lægemidlet har en langvarig virkning - den ønskede virkning varer i ca. 10 dage.

Dette lægemiddel bruges både til behandling og til diagnosticering af sygdomme i sygeorganerne. Desuden bruges Atropine i dråber til at opnå øjenlamning. Denne betingelse er kendetegnet ved, at eleverne forbliver faste (de begrænser ikke) og øjet ændrer ikke brændvidden. Indkvartering lammelse er opnået, så lægen kan undersøge fundus, bestemme den sande eller falske nærsynthed.

Atropin bruges ofte til at skabe en statisk tilstand af øjet, hvilket er nødvendigt for mange inflammationer, skader, retinale arterie spasmer og tendens til at danne blodpropper.

Atropin Dosering og administration

Instruktionerne for Atropin indikerer, at lægemidlet skal tages oralt ved 0,25-1 mg 1 til 3 gange om dagen (til mave og duodenale sår, doseringen justeres individuelt). For børn varierer doser af lægemidlet fra 0,05 til 0,5 mg ad gangen en eller to gange om dagen. Den maksimale enkeltdosis - 1 mg dagligt - 3 mg. Indførelsen af ​​lægemidlet subkutant giver intravenøst ​​og intramuskulært doser fra 0,25 til 1 mg to gange om dagen.

Til bradykardi foreskrives voksne med 0,5-1 mg intravenøst, og om nødvendigt efter få minutter gentages injektionen. For børn er den optimale dosis 10 mikrogram pr. Kg vægt.

I tilfælde af forgiftning med anticholinesterase-lægemidler og M-cholostimulanter administreres Atropine i en mængde på 1,4 ml af en 0,1% opløsning (fortrinsvis kombineret med cholinesterase-reaktivere). Til sedation angives et volumen på 0,4-0,6 mg intramuskulært en time før anæstesi, for børn, 0,01 mg pr. Kg vægt.

Kontraindikationer for brugen af ​​Atropin

Atropinsulfat er ikke ordineret til overfølsomhed overfor det aktive stof.

Vær forsigtig med at bruge stoffet til:

  • Kardiovaskulære sygdomme: Takykardier, iskæmisk hjertesygdom, CHF, atrieflimren, akut blødning, arteriel hypertension, mitralstenose - i disse situationer er en stigning i hjertefrekvens uønsket;
  • Thyrotoxicose - takykardi kan øges;
  • Høj feber - fordi stoffet kan udløse en endnu større boost;
  • En hernia i membranets spiserørsåbning, som kombineres med refluxesofagitis, kan nedsætte gastrisk tømning og forværre gastroøsofageal reflux gennem sphincteren med nedsat funktion;
  • Sygdomme i mave-tarmkanalen, der ledsages af obstruktion (pylorisk stenose, spiserørets achalasia) - kan nedsætte tonen og motiliteten, hvilket fører til obstruktion og stagnation af indholdet i maven;
  • Intestinal atoni hos ældre patienter eller svækkede patienter, tarm paralytisk ileus - risikoen for uigennemtrængelighed;
  • Sygdomme, der ledsages af øget intraokulært tryk, da Atropinsulfat kan føre til et akut trykpres. Det samme gælder for åbenvinklet glaukom;
  • Ikke-specifik ulcerøs colitis - høje doser kan have en deprimerende effekt på tarmmotilitet, hvilket øger risikoen for paralytisk obstruktion;
  • Tør mund - langvarig brug af atropinsulfat kan forårsage øgede manifestationer af xerostomi
  • Nedsat nyre- og leverfare - i det første tilfælde kan bivirkninger udvikles på grund af et fald i eliminationen, i det andet - et fald i metabolisme;
  • Kronisk lungesygdom - sandsynligheden for fortykkelse af hemmeligheden og dannelsen af ​​trafikpropper i bronchi;
  • Myastheni er sandsynligvis en forringelse som følge af hæmning af virkningen af ​​acetylcholin;
  • Gestosis vil sandsynligvis øge hypertensionen;
  • Hjerneskade hos børn, cerebral parese og Downs sygdom - en stigning i responsen på antikolinergiske stoffer.

Bivirkninger af atropin

Ifølge instruktionerne for Atropin kan bivirkninger være: mydriasis, forstoppelse, tør mund, urinretention, tarmens og blærens atony, fotofobi, takykardi, svimmelhed, hovedpine, nedsat taktil opfattelse og lammelse af boligen.

Atropin: brugsanvisning

struktur

aktiv ingrediens: atropinsulfat - 1 mg;

Hjælpestoffer: saltsyre 0,1 M opløsning, vand til injektion

beskrivelse

klar farveløs opløsning.

Farmakologisk aktivitet

Farmakokinetik

Topkoncentrationen af ​​atropin i plasma efter intramuskulær injektion nås inden for 30 minutter, selvom toppen af ​​virkningen på hjertet, sveden, salivation kan forekomme tidligere (efter intravenøs indgivelse vises maksimal effekt i 2-4 minutter). Plasmaniveauer efter intramuskulær og intravenøs administration er sammenlignelige. Atropin er bredt fordelt i kroppen, trænger ind i blod-hjernebarrieren, placenta, i modermælk. Halveringstiden er fra 2 til 5 timer. Op til 50% af den taget dosis er bundet til proteiner. Atropin metaboliseres i leveren ved oxidation og konjugation til inaktive metabolitter.

Udskillelse udføres af nyrerne: ca. 50% af dosen udskilles uændret, resten i form af hydrolyse og konjugering.

Indikationer for brug

- i anæstesi for at reducere risikoen for vagal hjertestop og for at reducere salivation og bronchial sekretion;

- til standsning af kolinergisk krise myasthenia gravis;

- i kombination med neostigmin til reversvirkninger af anti-depolariserende muskelafslappende midler;

- i tilfælde af forgiftning med anticholinesterasemidler (herunder organophosphorforbindelser)

- symptomatisk behandling af sinus bradykardi induceret af lægemidler eller giftige stoffer såsom pilocarpin, organophosphat pesticider, Amanita muscaria svampe;

- styring af bradykardi under akut myokardieinfarkt

- under kardiopulmonal genoplivning for at modvirke den overdrevne indflydelse af vagusnerven på hjertet (sinus bradykardi eller asystol).

Kontraindikationer

Overfølsomhedssygdomme i det cardiovaskulære system, hvori en forøgelse i hjertefrekvens kan være uønskeligt: ​​atrieflimren, takykardi, kongestivt hjertesvigt, koronararteriesygdom, mitral stenose, hypertension, akut blødning; thyrotoksicose (muligvis forøget takykardi); intestinal atoni hos ældre patienter eller svækkede patienter (mulig obstruktion), paralytisk tarmobstruktion; lukkede vinkler og åbenvinklet glaukom (mydriatisk effekt kan forårsage en vis stigning i det intraokulære tryk, idet terapi kan korrigere); leversvigt (nedsat metabolisme) og nyresvigt (risiko for bivirkninger som følge af reduceret eliminering); prostatisk hypertrofi uden urinvejsobstruktion, urinretention eller prædisponering for det eller sygdomme ledsaget af urinvejsobstruktion (herunder blærehals på grund af prostatisk hypertrofi); udtømning af kroppen.

Med forsigtighed: Forøget kropstemperatur (det kan endda forøges på grund af undertrykkelsen af ​​svedkirtlernes aktivitet); reflux esophagitis, hiatal hernia, kombineret med refluksøsofagitis (nedsat motilitet af spiserøret og maven og lavere esophageal sphincter afslapning kan hjælpe langsom gastrisk tømning og øget gastroøsofageal reflux gennem sphincter med nedsat funktion); sygdomme i mave-tarmkanalen ledsaget af obstruktion: esophagus-achalasi, pylorisk stenose (mulig fald i bevægelighed og tone, hvilket fører til obstruktion og forsinker indholdet i maven); sygdomme med øget intraokulært tryk ulcerøs colitis (høje doser kan hæmme intestinal peristaltik, øge sandsynligheden for paralytisk ileus; derudover er forekomsten af ​​en så alvorlig komplikation som giftig megacolon mulig) tørhed i mundslimhinden (langvarig brug kan medføre yderligere stigning i intensiteten af ​​xerostomi) kroniske lungesygdomme, især hos unge børn og svækkede patienter (reduktion af bronchial sekretion kan føre til fortykning af hemmeligheden og dannelsen af ​​trafikpropper i bronchi); myastheni (tilstand kan forværre på grund af hæmning af virkningen af ​​acetylcholin); præeklampsi (muligvis forøget arteriel hypertension); hjerneskade hos børn, cerebral parese, Downs sygdom (reaktion på antikolinerge lægemidler øges).

Graviditet og amning

Dosering og indgift

Medicinsk præoperativ forberedelse

Intramuskulært eller subkutant 300-600 mcg 30-60 minutter før induktion af anæstesi eller intravenøst ​​300-600 mcg umiddelbart før induktion.

Subkutant 30 minutter før induktion af anæstesi. Den højeste enkeltdosis afhængigt af alder er:

- for tidlig: 60 mcg;

- op til 6 måneder: 100 mcg;

- fra 6 måneder til 1 år: 200 mcg;

- 1 til 4 år: 300 mcg;

- 4 til 10 år: 400 mcg;

- fra 10 til 14 år: 500 mcg.

Som modgift mod kolinesterasehæmmere

Voksne: 2 mg, fortrinsvis intravenøst.

Børn: 50 mcg / kg intravenøst ​​eller intramuskulært.

Gentag dosis hver 5-10 minutter, indtil der vises tegn på atropinering.

Som modgift mod organophosphat pesticider og svamp forgiftning

Voksne: 2 mg intravenøst ​​eller intramuskulært.

Børn: 50 mcg / kg intravenøst ​​eller intramuskulært.

Gentag dosis hver 10-30 minutter, indtil muskarinske tegn og symptomer falder.

Genopretning af virkningerne af ikke-depolariserende muskelafslappende midler

Voksne: 0,6-1,2 mg intravenøst ​​i kombination med proserinmethylsulfat.

Ved kardiopulmonal genoplivning

Voksne: 3 mg intravenøst ​​en gang.

Børn: 20 mcg / kg en gang intravenøst.

Med arytmi

Voksne: Bradykardi, især hvis kompliceret ved hypotension, 100 mcg subkutant eller intravenøst ​​efterfulgt af en stigning til 1 mg om nødvendigt.

Børn: anbefales ikke.

Bivirkninger

På den del af mave-tarmkanalen: tør mund, tørst, en krænkelse af smag, dysfagi, et fald i tarmmotilitet for atony, et fald i tone i galdevejen og galdeblære.

På nyrerne og urinvejen: vanskeligheder og urinretention.

Siden kardiovaskulærsystemet: takykardi, arytmi, herunder ekstrasystol, myokardisk iskæmi, ansigtsspyling, fornemmelse af varmeflammer.

Fra nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, nervøsitet, søvnløshed.

På den del af synets organer: dilaterede elever, fotofobi, lammelse af boligen, øget intraokulært tryk, synsforstyrrelse.

På den del af åndedrætssystemet og mediastinale organer: et fald i sekretorisk aktivitet og bronchial tone, hvilket fører til dannelse af viskos sputum, vanskeligheder.

Fra hud og subkutant væv: hududslæt, urticaria, eksfoliativ dermatitis.

Immunsystemet: Overfølsomhedsreaktioner, anafylaktiske reaktioner, anafylaktisk shock.

Andet: nedsat svedtendens, tør hud, dysartri, ændringer på injektionsstedet.

overdosis

Symptomer: alvorlig tør mund, der ledsages af en brændende fornemmelse, sværhedsbesvær, svær fotofobi, rødme og tørhed i huden, feber, udslæt, kvalme, opkastning, takykardi og hypertension. Angst, tremor, forvirring, agitation, hallucinationer og vrangforestillinger kan skyldes atropins påvirkning på centralnervesystemet: dette ledsages af døsighed, dumhed. Sådanne forhold kan resultere i dødsfald ved hjerte-kar-og respiratorisk svigt.

Behandling: I alvorlige tilfælde, physostigmin, fra 1 til 4 mg intravenøst, intramuskulært eller subkutant. Om nødvendigt kan dosis gentages. Hvis en patient har delirium, kan diazepam ordineres, men på grund af risikoen for depression af centralnervesystemet forekommer i de sene stadier af atropinforgiftning, er store doser af sovepiller kontraindiceret. Det er nødvendigt at overvåge luftvejen, da udviklingen af ​​åndedrætssvigt kan anvende indånding af ilt og kuldioxid. Til feber - brug koldt komprimerer eller gnid med køligt vand. Det er nødvendigt at sikre tilstrækkeligt væskeindtag. Udfør om nødvendigt kateterisering af urinrøret. I nærværelse af fotofobi placeres patienten i et mørkt rum.

Interaktion med andre lægemidler

Ved anvendelse af atropinsulfat med monoaminoxidasehæmmere forekommer hjertearytmi; med quinidin, procainamid - en opsummering af den anticholinerge effekt observeres.

Når det tages oralt med lilje af dalen præparater, er der en fysisk-kemisk interaktion med tannin, hvilket fører til en gensidig svækkelse af virkningerne.

Atropinsulfat reducerer varigheden og dybden af ​​virkningen af ​​lægemidler, svækker analgetiske virkninger af opiater.

Når der påføres samtidig:

- med dimedrol eller diprazin forbedres effekten af ​​atropin;

- med nitrater, haloperidol, GCS til systemisk brug - øger sandsynligheden for øget intraokulært tryk;

- med sertralin - den depressive virkning af begge lægemidler er forbedret;

- med spironolacton, minoxidil - virkningen af ​​spironolacton og minoxidil reduceres;

- med penicilliner - virkningen af ​​begge lægemidler er forbedret;

- med nizatidin - øger effekten af ​​nizatidin;

- med ketoconazol - reducerer absorptionen af ​​ketoconazol

- med ascorbinsyre og attapulgit - virkningen af ​​atropin er reduceret;

- med pilocarpine - reducerer pilocarpins virkning i behandlingen af ​​glaukom;

- med oxprenolon - den antihypertensive effekt af lægemidlet er reduceret;

- under virkningen af ​​octadin er det muligt at reducere den hyposekretoriske effekt af atropin, hvilket reducerer virkningen af ​​M-cholinomimetika og anticholinesterasemidler;

- med sulfa-stoffer - øger risikoen for nyreskade

- med præparater, der indeholder kalium, er dannelsen af ​​sår i tarmen mulig;

- med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler - risikoen for mavesår og blødning.

Handling atropinsulfat kan forværres ved samtidig brug af andre lægemidler med antimuskarine virkning: M-antikolinergika, antiparkinsonmidler (amantadin), spasmolytika, nogle antihistaminer, lægemidler af butyrophenon, phenothiaziner, dispiramidov, quinidin og tricykliske antidepressiva, ikke-selektive monoamingenoptagelsesinhibitorer.

Inhibering af peristalsis under virkningen af ​​atropin kan føre til ændringer i absorptionen af ​​andre lægemidler.

Sikkerhedsforanstaltninger

Mellem at tage atropin og antacidlægemidler indeholdende Al 3+ eller Ca 2+, bør intervallet være mindst 1 time. Atropine bør ikke abrupt annulleres, fordi mulige symptomer svarende til syndromet "annullere".

Påvirkning af evnen til at føre motorkøretøjer og andet potentielt farligt maskineri. I løbet af behandlingsperioden skal man være opmærksom på kørsel og engagere sig i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration, psykomotorisk hastighed og god vision.

Frigivelsesformular

I 1 ml ampuller. På 10 ampuller sammen med ansøgningsinstruktionen placeres i æsker fra en pap. På 5 ampuller anbringes en blisterpakning af en film af polyvinylchlorid og aluminiumtrykt lakeret folie. På 1 eller 2 blisterpakningsemballager sammen med ansøgningsinstruktionen placeres i en pakning fra et pap.

Opbevaringsforhold

Ved en temperatur ikke højere end 25 ° С.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed

Må ikke anvendes ud over udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.

atropin

Farmakologisk gruppe: m-anticholinergics; alkaloider
Virkninger på receptorer: muscariniske acetylcholinreceptorer typer M1, M2, M3, M4 og M5
Det systematiske (IUPAC) navn: (RS) - (8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-yl) -3-hydroxy-2-phenylpropanoat
Handelsnavn: Atropen
Juridisk status: Kun recept.
Anvendelse: oral, intravenøs, intramuskulær, rektal
Biotilgængelighed: 25%
Metabolisme: 50% hydrolyseret til tropin og tropisk syre
Halveringstid: 2 timer
Udskillelse: 50% udskilles uændret i urinen.
Formel: C17H23NO3
Mol. vægt: 289.369

Atropin er et naturligt tropanalkaloid ekstraheret fra belladonna (Atropa belladonna), Datura (Datura stramonium), Mandragora (Mandragora officinarum) og andre planter af nattehades familie. Atropin er en sekundær metabolit af disse planter og fungerer som et lægemiddel med en lang række effekter. Atropin modvirker kirtlernes aktivitet, kaldet "hvile og fordøje" ("hvile og fordøjelse af mad"), reguleret af det parasympatiske nervesystem. Dette skyldes, at Atropin er en konkurrencedygtig antagonist af muscariniske acetylcholinreceptorer (acetylcholin er den vigtigste neurotransmitter, der anvendes af det parasympatiske nervesystem). Atropin forårsager pupil dilation, en stigning i hjertefrekvensen, og reducerer også salivation og aktiviteten af ​​andre hemmeligheder. Atropine er inkluderet i listen over vigtige lægemidler fra Verdenssundhedsorganisationen.

Handlingsbeskrivelse

Atropin er en naturlig tropisk alkaloid, en racemisk form for hyo-amin, som findes i planter af sedanfamilien (Solanaceae). Atropin er en konkurrencedygtig, selektiv antagonist af postganglioniske cholinerge receptorer M1 og M2, hvilket nedsætter virkningen af ​​acetylcholin. Dets handling kan delvist gendannes med en AChE-hæmmer. Det påvirker organernes muskarinreceptorer ved at blokere dem i følgende rækkefølge: bronkier, hjerte, øjenkugler, glatte muskler i mave-tarmkanalen og urinvejen; mindst berørt af mavesekretion. Effekten af ​​atropin på den menneskelige krop er multidirektionel og afhænger af målorganet indbefatter luftvejene: glat muskelafslapning, hvilket resulterer i en stigning i bronkialumenet, reduceret slimudskillelse; hjerte: forårsager en stigning i hjertefrekvens og hjerteffekt og har også en effekt på sinoatriale hjerteknude (i mindre grad på den atrioventrikulære knudepunkt), der accelererer nodalledningsevnen og reducerer PQ-intervallet. Effekten af ​​atropin på hjertet er mere udtalt hos unge mennesker, med en høj tonus af vagusnerven; hos ældre mennesker, små børn, sorte mennesker, hos patienter med diabetes og uræmisk neuropati forårsager atropin mindre kliniske virkninger. Atropin påvirker fordøjelseskanalen: forårsager et fald i tonen i de glatte vægge i musklerne i mave-tarmkanalen, svækker tarmmotiliteten, reducerer udskillelsen af ​​mavesaft og ophobning af mavens indhold, anti-emetik; urinsystem: reducerer tonen i de glatte muskler i væggene i urinblæren og blæren; eksokrine kirtler: reducerer sekretionen af ​​tårer, sved, spyt, slim og fordøjelsesenzymer; øjenklap: mydriasis og lammelse af ciliarymusklen. Atropin påvirker ikke nikotinreceptorer. Det har en svag analgetisk effekt. Øger stofskiftet. Godt absorberet ved oral administration. Når det indgives intravenøst, begynder det at virke straks, når det indåndes - inden for 3-5 minutter, når det administreres intramuskulært - fra flere minutter til en halv time. Efter indsættelse i konjunktivalens sac forekommer mydriasis efter 30 minutter og varer i 8-14 dage, og indkvartering lammelse opstår efter ca. 2 timer og varer i ca. 5 dage. Halveringstiden er fra 3 timer (voksne) til 10 timer (børn og ældre). Atropin i 25-50% binder sig til plasmaproteiner, går ind i cerebral kredsløb gennem placenta og i modermælk. 30-50% af lægemidlet udskilles uændret af nyrerne, 50% som inaktive metabolitter gennem leveren; resten er underlagt enzymatisk nedbrydning.

navn

Belladonna (bella donna, som oversættes som "smuk kvinde" på italiensk) fik sit navn på grund af det faktum, at det tidligere var blevet brugt til at udvide eleverne i øjnene, hvilket blev betragtet som en smuk kosmetisk effekt. Navnet Atropine og navnet på slægten belladonna kommer fra navnet Atropa, en af ​​de tre Moiras, skæbnenes gudinder, der ifølge den græske mytologi var i stand til at vælge metoden for menneskelig død.

Medicinsk brug

Atropin er en konkurrencedygtig antagonist af muscariniske acetylcholinreceptortyper M1, M2, M3, M4 og M5. Det er klassificeret som et antikolinergt stof. Fungerer som en ikke-selektiv muscarinisk acetylcholinerg antagonist, øger Atropin frigivelsen af ​​sinusknudepunktet og ledningen gennem hjertets atrioventrikulære knudepunkt (AU), modvirker vagusnerven, blokerer dele af acetylcholinreceptorerne og reducerer sekretionen af ​​bronchi.

Ophthalmic use

Atropin anvendes topisk som et cycloplegisk middel til midlertidig lammelse af boligrefleksen og som en mydriatisk for at dilatere eleverne. Atropin sænkes langsomt, normalt inden for 7 til 14 dage, så det anvendes sædvanligvis som terapeutisk mydriatisk, mens tropicamid (en kortere virkende cholinerge antagonist) eller phenylephrin (a-adrenerg receptoragonist) er mere foretrukket til oftalmologiske undersøgelser. Atropin forårsager dilation af pupillen, blokering af sammentrækningen af ​​den cirkulære pupilsfinkter, som normalt stimuleres af frigivelsen af ​​acetylcholin, hvilket bidrager til sammentrækningen af ​​den radiale muskel, som kontraherer eleven og udvider den. Atropin forårsager cycloplegia, lammende de ciliære muskler, hvis virkning hæmmer indkvartering, hvilket giver nøjagtig refraktion hos børn og lindrer smerter forbundet med iridocyclitis. Atropin kan anvendes til behandling af glaukom forårsaget af en blok af det ciliære legeme (malignt glaukom). Atropin er kontraindiceret hos patienter, der er udsat for glaukom. Atropin kan ordineres til patienter med skader på øjet.

genoplivning

Injektion Atropin bruges til behandling af bradykardi (ekstremt lav hjertefrekvens). Atropin blokerer virkningen af ​​vagusnerven, en del af det parasympatiske system i hjertet, hvis hovedvirkning er at reducere hjertefrekvensen. Således er dets hovedfunktion i denne vene at øge hjertefrekvensen. Atropin blev inkluderet i internationale retningslinjer for genoplivning til brug ved hjertestop relateret til asystol og elektromekanisk dissociation, men blev fjernet derfra i 2010 på grund af manglende beviser. Til behandling af symptomatisk bradykardi er den sædvanlige dosis af lægemidlet fra 0,5 til 1 mg intravenøst, som kan gentages hvert 3-5 minut, indtil en total dosis på 3 mg nås (maksimalt 0,04 mg / kg). Atropin bruges også til behandling af anden grads hjerteblok type Mobitz 1 (Wenckebach blokade) samt behandling af tredje graders hjerteblok med høj Purkinje rytme eller atrioventrikulær node rytme. Lægemidlet er generelt ikke effektivt til behandling af anden grads hjerteblokkertype Mobitz 2, og til behandling af hjerteblok i tredje grad med lav Purkinje-rytme eller ventrikulær ekstrasystoler. En af hovedaktionerne i det parasympatiske nervesystem er at stimulere den muscariniske M2-receptor i hjertet, men Atropin hæmmer denne handling.

Sekretioner og bronchospasmer

Effekten af ​​Atropin på det parasympatiske nervesystem hæmmer spytkirtler og slimhinder. Lægemidlet kan også hæmme sveden gennem det sympatiske nervesystem. Det kan bruges til behandling af hyperhidrose, og kan forhindre dødsvejr hos døende patienter. Selvom Atropine ikke blev officielt godkendt af Food and Drug Administration (FDA) for nogen af ​​disse ansøgninger, blev den aktivt anvendt til dette formål i lægepraksis.

Behandling af organophosphatforgiftning

Optisk sanktion

I brydende og imødekommende amblyopi, hvis metoden til okklusion ikke er egnet, er Atropine undertiden brugt til at forårsage uskarphed i et sundt øje.

Bivirkninger af atropin og overdosering

Bivirkninger på Atropin omfatter ventrikelfibrillering, supraventrikulær eller ventrikulær takykardi, svimmelhed, kvalme, sløret syn, tab af balance, pupill dilation, fotofobi, tør mund og en potentielt ekstrem grad af agitation, dissociative hallucinationer og agitation, forstyrrelse, forstyrrelse, især i miljøet, især i et ikke-befolket miljø eller i et ikke-aktivt miljø. Disse sidste virkninger skyldes, at Atropin er i stand til at krydse blod-hjernebarrieren. På grund af hallucinogene egenskaber hos Atropine har nogle mennesker brugt stoffet rekreativt, selv om denne erfaring er potentielt farlig og ofte ubehagelig. Ved overdosering virker Atropine som en gift. Ibland kombineres atropin med lægemidler, der potentielt er vanedannende, især opioide anti-diarrémedikamenter som diphenoxylat eller diphenoxin, i hvilket tilfælde effekten af ​​atropin på reducerende sekretion også kan bruges til at bekæmpe symptomerne på diarré. Selvom det i nødstilfælde er Atropine brugt til behandling af bradykardi (langsom puls), kan det ved indgivelse i meget lave doser føre til en paradoksal afmatning af hjerterytmen, tilsyneladende som følge af centrale virkninger på centralnervesystemet. Atropine virker ikke i doser på 10 til 20 mg pr. Person. Halvdosis af lægemidlet er 453 mg pr. Person (oral). Antidot til atropin er fysostigmin eller pilocarpin. En velkendt mnemonic, der bruges til at beskrive de fysiologiske manifestationer af en overdosis af Atropine, er som følger: "Hare som en hare, blind som en batch, tør som et ben, rød som en sukkerroer og gal som en hatter" ("hot som en hare, blind som en flyvende musen er knogletørr, rød som rødbeder og gale som en hatter "). Disse sammenslutninger afspejler specifikke ændringer i varme, tørhed i huden med nedsat sved, sløret syn, nedsat sved / rive, dilation af blodkar og virkninger på type 4 og 5 muscarinreceptorer i centralnervesystemet. Disse symptomer er kendt som antikolinergiske stoffer og kan også skyldes brugen af ​​andre lægemidler med antikolinerge virkninger, såsom scopolamin, diphenhydramin, phenothiazin og det antipsykotiske lægemiddel benztropin.

Kemi og farmakologi

Atropin er en racemisk blanding af d-hyoscyamin og l-hyoscyamin, med de fleste af dets fysiologiske virkninger forbundet med l-hyoscyamin. Dens farmakologiske virkninger skyldes bindingen til muscariniske acetylcholinreceptorer. Atropin er et antimuskarinsyre. Signifikante niveauer af Atropin i CNS opnås inden for 30 minutter - 1 time. Atropin udskilles hurtigt fra blodet med en halveringstid på ca. 2 timer. Ca. 60% af lægemidlet udskilles uændret i urinen. Det meste af resten er indeholdt i urinen som hydrolyse og konjugering. Virkningen af ​​lægemidlet på iris og ciliary muskel kan vare i mere end 72 timer. Den mest almindelige forbindelse af Atropine anvendt i medicin er Atropinsulfat (monohydrat) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, det fulde kemiske navn er 1a H, 5a H-tropan-3-ol α (±) - tropat (ester), sulfat monohydrat. Vandrende (parasympatiske) nerver inderverer acetylcholin (AH), der frigives i hjertet som en primær mediator. AH binder til muskarinreceptorer (M2), der hovedsageligt findes på celler indeholdende sinus- og atrioventrikulære noder. Muskarinreceptorer er bundet til Gi-protein, derfor reducerer svindelaktivering cAMP. Aktivering af Gi-proteinet fører også til aktivering af Kach-kanalerne, hvilket øger udstrømningen af ​​kalium og hyperpolariserer cellerne. En forøgelse af aktiviteten af ​​vagusnerven i forhold til SA-noden reducerer frekvensen af ​​pulsering af sinusceller, hvilket reducerer forholdet mellem pacemakerpotentialet (fase 4 af aktionspotentialet); Dette reducerer hjertefrekvensen (negativ kronotropi). Ændringen i fase 4 koefficient sker som følge af ændringer i strømmen af ​​kalium og calcium samt en langsomt indgående strøm af natrium ansvarlig for sinusflowet (If). Ved at hyperpolarisere cellen øger aktiveringen af ​​vagusnerven tærskelfrekvensen af ​​cellepulsationen, hvilket hjælper med at reducere frekvensen af ​​pulsationen. Lignende elektrofysiologiske virkninger forekommer på AV-noden, men i dette væv manifesterer disse ændringer sig som et fald i pulens ledningshastighed gennem AV-noden (negativ dromotropi). I hvile er der en høj grad af vagal nerve tone i hjertet, som er ansvarlig for at reducere puls i hvile. Der er også nogle innervering af vagusnerven af ​​atrialmuskulaturen og i meget mindre grad den ventrikulære muskel. Aktivering af vagusnerven fører til et lille fald i atriefrakraktion (inotropi) og endog en reduktion af sammentrækninger i ventriklen. Antagonister af muscarinreceptorer binder til muscarinreceptorer og derved forhindrer bindingen af ​​ACh til receptoren og dets aktivering. Ved blokering af AH's virkning blokerer muscarinreceptorantagonister meget effektivt virkningen af ​​vagusnerven på hjertet. Således øger de hjertefrekvensen og ledningsfrekvensen.

Historien om

I det fjerde århundrede f.Kr. beskrev Theophrastus mandragoraen som et middel til behandling af sår, gigt og søvnløshed samt en "kærlighedspotion". I det første århundrede e.Kr. beskrev Dioscorides Mandrake-vin som en bedøvelsesmiddel til behandling af smerte eller søvnløshed, som skulle have været givet før operation eller cautery. Gennem de romerske og islamiske imperier blev nætterhade indeholdende tropanalkaloider brugt til anæstesi, ofte i kombination med opium. Denne anvendelse fortsatte i Europa, indtil disse stoffer erstattede ether, chloroform og andre moderne bedøvelsesmidler. Cleopatra i det sidste århundrede f.Kr. brugte atropinekstrakter fra den egyptiske henbane til at udvide eleverne, da de store elever blev betragtet som meget attraktive. I renæssancen brugte kvinder juice fra belladonnaens bær til at øge øjnene til kosmetiske formål. I slutningen af ​​det nittende og begyndelsen af ​​det tyvende århundrede blev denne praksis kort genoptaget i Paris. De mydriatiske virkninger af Atropine blev især undersøgt af den tyske kemiker Fridlieb Ferdinand Runge (1795-1867). I 1831 udviklede tyske farmakolog Heinrich F. G. Mine (1799-1864) Atropine i ren krystallinsk form. Stoffet blev først syntetiseret af den tyske kemiker Richard Willstatter i 1901.

Naturlige Atropinkilder

Atropin findes i mange planter af nætterhadefamilien. Fælles kilder omfatter Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel og D. stramonium. Andre kilder omfatter planter af slægten Brugmansia og Hyoscyamus. Slægten Nicotiana (herunder tobaksplanten, N. tabacum) er også inkluderet i nætternes familie, men disse planter indeholder ikke Atropine eller andre tropanalkaloider.

syntese

Atropin kan syntetiseres under tropins reaktion med tropisk syre i nærvær af saltsyre.

biosyntese

Atropinbiosyntese begynder med L-phenylalanin, som gennemgår transaminering med dannelsen af ​​phenylpyruvinsyre, som derefter reduceres til phenyl-mælkesyre. Coenzym A kombinerer derefter med phenyl-mælkesyre med tropin til dannelse af littorin, som derefter gennemgår en radikal genopbygning, initieret af P450-enzymet, der danner hyoscyaminaldehyd. Derefter reducerer dehydrogenase aldehydet til en opløsning af den primære alkohol (-) - hyoscamin, efter at racemiseringen af ​​hvilken Atropine er dannet.

tilgængelighed:

Atropin (lat. Atropinum) er et anticholinerge middel (m - holinoblokator). Dispensed fra apoteker ved recept.