Search

Acetazolamid (acetazolamid)

Handelsnavn af stoffet:

Acetazolamid (acetazolamid), acetazolamid-akri (acetazolamid-akri)

Internationalt ikke-ejendomsretligt navn: acetazolamid (acetazolamid)

Doseringsform: Tabletter; Stof.

Aktiv ingrediens: Acetazolamid (acetazolamid)

Farmakoterapeutisk gruppe: Diuretisk middel

Farmakologiske egenskaber:

Acetazolamid er en carbonsyreanhydrasehæmmer med svag diuretisk aktivitet. Virkningsmekanismen er forbundet med inhiberingen af ​​frigivelsen af ​​natriumioner (Na +) og hydrogen (H +) i et carbon-syremolekyle. Inhibering af kulsyreanhydrasaktivitet med acetazolamid hæmmer syntesen af ​​kulsyre i den proksimale nephron tubule. Manglen på kulsyre, som er en kilde til H + ioner, der er nødvendige til udskiftning med Na + ioner, øger udskillelsen af ​​natrium og vand gennem nyrerne. Som et resultat af frigivelsen af ​​store mængder natrium i den distale del af nefron forårsaget af acetazolamid, hæves erstatningen af ​​Na + ioner med kaliumioner (K ​​+), hvilket fører til store tab af K + og udviklingen af ​​hypokalæmi. Acetazolamid øger udskillelsen af ​​bicarbonater, som kan føre til udvikling af metabolisk acidose. Acetazolamid forårsager udskillelse af nyrer af fosfat, magnesium, calcium, som også kan medføre metaboliske lidelser.

Efter 3 dage fra ansøgningens begyndelse mister acetazolamid dets diuretiske egenskaber. Efter en pause i behandling i flere dage genoptager det nyligt foreskrevne acetazolamid dets diuretiske virkning på grund af genoprettelsen af ​​den normale aktivitet af carbonhydrazid.

Acetazolamid bruges til behandling af glaukom. Inhibering af carbonanhydraseciliarlegemet reducerer udskillelsen af ​​vandig humor i det fremre kammer i øjet, som reducerer intraokulært tryk. Tolerance til denne effekt udvikler sig ikke. Oftalmotonus, når acetazolamid begynder at falde efter 40-60 minutter, den maksimale virkning observeres efter 3-5 timer forbliver det intraokulære tryk under begyndelsesniveauet i 6-12 timer. I gennemsnit reduceres intraokulært tryk med 40-60% fra begyndelsesniveauet.

Lægemidlet anvendes som et supplement til behandling af epilepsi, da hæmning af kulsyreanhydrase i hjernens nerveceller hæmmer den patologiske excitabilitet.

Acetazolamid anvendes til behandling af væskodynamiske lidelser og intrakranial hypertension. Lægemidlet hæmmer aktiviteten af ​​carbonanhydrase i hjernen, især i choroid plexus i ventriklerne med et fald i produktionen af ​​cerebrospinalvæske.

Acetazolamid absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Efter indtagelse i en dosis på 500 mg opnås maksimal koncentration (12-27 μg / ml) efter 1-3 timer. I minimale koncentrationer beholdes i blodet i 24 timer fra administrationstidspunktet. Acetazolamid fordeles i erytrocytter, blodplasma og nyrer, i mindre grad i leveren, musklerne, øjenkuglerne og centralnervesystemet. Acetazolamid trænger ind i placenta barrieren, i en lille mængde udskilles i modermælk. Akkumuleres ikke i væv og metaboliseres ikke i kroppen. Udskilt af nyrerne i uændret form. Efter indtagelse udskilles ca. 90% af den accepterede dosis af nyrerne inden for 24 timer.

Indikationer for brug:

- Edematøst syndrom (mild eller moderat sværhedsgrad, i kombination med alkalose);

- lindring af et akut angreb af glaukom, præoperativ forberedelse af patienter, vedvarende tilfælde af glaukom (i kompleks terapi);

- med epilepsi som en supplerende terapi til antiepileptiske lægemidler;

- akut "højde" sygdom (lægemidlet reducerer tiden for akklimatisering);

- intrakraniel hypertension (godartet intrakraniel hypertension, intrakraniel hypertension efter ventrikulær bypassoperation) i kompleks terapi.

Kontraindikationer:

- Overfølsomhed overfor acetazolamid (eller andre sulfonamider) samt enhver anden bestanddel af lægemidlet; akut nyresvigt

- leversvigt (risiko for udvikling af encefalopati); ildfast hypokalæmi og hyponatremi

- dekompenseret diabetes;

- graviditet (jeg begreb);

- børns alder op til 3 år (fast doseringsform).

Lever og nyreødem, samtidig administration med acetylsalicylsyre (doser over 300 mg / dag), lungeemboli og lungeemfysem (risiko for acidose), graviditet (II og III trimester), alderdom, nedsat vand og elektrolytbalance, nedsat funktion lever hos patienter med risiko for urinvejsobstruktion. Graviditet og amning:

Under graviditeten er lægemidlet Acetazolamid kontraindiceret i første trimester, og i anden og tredje trimester anvendes det med forsigtighed og kun i tilfælde, hvor den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Acetazolamid i en lille mængde udskilles i modermælken, så hvis du skal bruge stoffet acetazolamid, bør amning stoppes.

Interaktion med andre lægemidler:

Acetazolamid kan forøge virkningen af ​​folinsyreantagonister, hypoglykæmiske midler og orale antikoagulanter.

Samtidig brug af acetazolamid og acetylsalicylsyre kan forårsage metabolisk acidose og øge de toksiske virkninger på centralnervesystemet.

Når det kombineres med hjerte glycosider eller lægemidler, der øger blodtrykket, skal dosis acetazolamid justeres.

Acetazolamid øger serumphenytoinindholdet.

Acetazolamid øger manifestationerne af osteomalakia forårsaget af antiepileptiske lægemidler.

Samtidig brug af acetazolamid og amfetamin, atropin eller quinidin kan forbedre deres bivirkninger.

Potentiering af den diuretiske effekt forekommer, når den kombineres med methylxanthiner (aminophyllin).

Et fald i den diuretiske effekt forekommer, når de kombineres med ammoniumchlorid og andre syredannende diuretika.

En stigning i den hypotensive effekt på intraokulært tryk er mulig ved samtidig brug med kolinerge lægemidler og beta-blokkere.

Acetazolamid forbedrer effekten af ​​efedrin.

Forhøjer plasmakoncentrationen af ​​carbamazepin, ikke-depolariserende muskelafslappende midler.

Acetazolamid kan øge koncentrationen af ​​cyclosporin.

Forøger elimineringen af ​​lithium.

Acetazolamid kan reducere den antiseptiske virkning af methenamin på det urogenitale system.

Samtidig brug af acetazolamid og natriumbicarbonat øger risikoen for nyresten.

Dosering og indgift:

Lægemidlet tages oralt, strengt efter lægens recept.

I tilfælde af overskridelse af lægemidlet bør den næste dosis ikke øge dosis.

I starten af ​​behandlingen skal du tage 250 mg om morgenen. For at opnå den maksimale diuretiske virkning er det nødvendigt at tage Acetazolamid-Acre 1 gang om dagen hver anden dag eller 2 dage i træk med en dags pause. Forøgelse af dosis forbedrer ikke den diuretiske virkning.

Lægemidlet acetazolamid bør tages som led i en integreret behandling.

For voksne med åbenvinklet glaukom, ordineres lægemidlet i en dosis på 250 mg 1-4 gange om dagen. Doser på over 1000 mg øger ikke den terapeutiske effekt. I sekundær glaukom foreskrives lægemidlet i en dosis på 250 mg hver 4. time i løbet af dagen. Hos nogle patienter manifesteres den terapeutiske virkning efter kortvarig administration af lægemidlet i en dosis på 250 mg 2 gange om dagen.

Ved akutte angreb af glaukom: 250 mg 4 gange om dagen.

Børn over 3 år med angreb af glaukom: 10-15 mg / kg legemsvægt pr. Dag i 3-4 doser.

Efter 5 dage med at tage en pause i 2 dage. Ved langvarig behandling er det nødvendigt at ordinere kalium, en kaliumsparrende kost.

Som forberedelse til operationen foreskrev 250-500 mg på tærsklen og om morgenen på dagen for operationen.

Doser til voksne: 250-500 mg dagligt i en dosis i 3 dage, på den fjerde dag i en pause. Ved samtidig brug af lægemidlet acetazolamid med andre antikonvulsive midler i begyndelsen af ​​behandlingen, er 250 mg ordineret 1 gang dagligt, hvis dosis gradvist øges.

Doser til børn over 3 år: 8-30 mg / kg pr. Dag fordelt på 1-4 doser. Den maksimale daglige dosis er 750 mg.

Akut højdesygdom

Brug af lægemidlet i en dosis på 500-1000 mg pr. Dag anbefales. I tilfælde af hurtig opstigning - 1000 mg pr. Dag.

Lægemidlet bør anvendes 24-48 timer før klatring. I tilfælde af symptomer på sygdommen fortsætter behandlingen i de næste 48 timer eller længere, om nødvendigt.

Brug af lægemidlet i en dosis på 250 mg dagligt eller 125-250 mg hver 8-12 timer anbefales. Den maksimale terapeutiske effekt opnås, når der tages en dosis på 750 mg pr. Dag.

Særlige instruktioner:

I tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlet kan livstruende bivirkninger forekomme, for eksempel Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom, fulminant levernekrose, agranulocytose, aplastisk anæmi og hæmoragisk diatese. I tilfælde af disse symptomer skal straks holde op med at tage stoffet og konsultere en læge.

Acetazolamid, der anvendes i doser højere end anbefalet, øger ikke diurese, men kan øge døsighed og paræstesier og til tider også reducere diurese.

Lægemidlet kan forårsage acidose, så det skal bruges med forsigtighed til patienter med lungeemboli og lungeemfysem.

Lægemidlet lækker urin.

Acetazolamid bør anvendes med forsigtighed hos patienter med diabetes på grund af øget risiko for hyperglykæmi.

Ved aftaler i mere end 5 dage er risikoen for at udvikle metabolisk acidose høj.

Det anbefales at overvåge blod- og blodplademønstre i begyndelsen af ​​behandlingen og regelmæssigt under behandlingen samt periodisk overvågning af elektrolytter i blodserumet.

Indflydelse på evnen til at køre køretøjer og mekanismer:

Acetazolamid, især i høje doser, kan forårsage døsighed, sjældent træthed, svimmelhed, ataksi og desorientering. Under behandling bør patienter ikke køre bil og arbejde med mekanismer, som kræver øget koncentration og psykomotorisk hastighed.

Bivirkninger:

På den del af centralnervesystemet: paræstesi, høretab eller tinnitus, træthed, svimmelhed, ataksi, døsighed og desorientering, kramper, slap lammelse og fotofobi, nedsat berøring, hepatisk encefalopati (mod baggrund af leversvigt).

På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, melena, appetitløshed, smagsforstyrrelse, fulminant nekrose i leveren.

Fra urinsystemet: hyppig vandladning, nefrolithiasis.

Fra siden af ​​bloddannende organer: agranulocytose, trombocytopeni, leukopeni og aplastisk anæmi, utilstrækkelighed af knoglemarvhematopoiesis, pancytopeni, hæmoragisk diatese.

Allergiske reaktioner: Hududslæt i form af polymorf erythem, urticaria, Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom, anafylaksi.

Laboratorieindikatorer: hæmaturi, glykosuri, hyperglykæmi, hypokalæmi, hyponatremi, nedsat vandelektrolytbalance og syre-base status (metabolisk acidose).

Andre: forbigående nærsynethed, muskel svaghed.

overdosis:

Symptomer på overdosering er ikke beskrevet. Forstyrrelser af vand og elektrolytbalance, metabolisk acidose samt lidelser i centralnervesystemet kan være sandsynlige symptomer på overdosering.

Behandling: Der er ingen specifik modgift. Symptomatisk og støttende terapi anbefales. Indholdet af elektrolytter i blodplasmaet, især kalium, natrium og blodets pH bør overvåges. I tilfælde af metabolisk acidose anvendes natriumbicarbonat. Acetazolamid elimineres ved hæmodialyse.

Holdbarhed: 2 år.

Salgsvilkår for apotek: recept.

Producent: Ozon LLC (Rusland); JSC AKRIKHIN HFK (Rusland)

Acetazolamid - officielle brugsvejledninger

Registreringsnummer:

Handelsnavn af stoffet:

Internationalt ikke-proprietært eller sammensat navn:

Doseringsformular:

Sammensætningen af ​​en tablet:

Aktiv ingrediens: acetazolamid - 250,00 mg.
Hjælpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 120,00 mg, povidon-K25 - 18,00 mg, croscarmellosenatrium - 8,00 mg, magnesiumstearat - 2,00 mg, kolloidt siliciumdioxid - 2,00 mg.

Beskrivelse:

runde fladcylindriske tabletter af hvid eller næsten hvid farve med risiko og facet.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX kode:

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik
Acetazolamid er en systemisk carbonanhydrasehæmmer med svag diuretisk aktivitet. Carbonanhydrase (CA) er et enzym involveret i processen med at hydrere carbondioxid og dehydrerende kulsyre. Inhibering af carbonanhydrase reducerer dannelsen af ​​bicarbonationer, efterfulgt af et fald i natriumtransport i cellerne. Virkningerne af anvendelsen af ​​acetazolamidpræparater skyldes molekylets anvendelse: hjernens choroide plexus, den proximale nephron, det ciliære legeme af øjet, erythrocytterne.
Acetazolamid bruges til at behandle lungodynamiske lidelser og intrakranial hypertension ved at reducere overdreven produktion af cerebrospinalvæske i niveauet af hjernens vaskulære plexus. Inhibering af kulsyreanhydrase i ependymocytter af choroid plexus reducerer den overskydende negative ladning i ependyma celler og reducerer gradientfiltreringen af ​​plasma i hulrummet i hjernens ventrikler.
Acetazolamid anvendes til behandling af ødem syndrom på grund af en svag vanddrivende effekt. Som et resultat af inhibering af aktiviteten af ​​carbonanhydrase i den proximale nephron er der et fald i dannelsen af ​​kulsyre og et fald i reabsorptionen af ​​bicarbonat og natriumioner af epitelet af rørene, og derfor øges udledningen af ​​vand signifikant. Acetazolamid øger udskillelsen af ​​bicarbonater, som kan føre til udvikling af metabolisk acidose. Acetazolamid forårsager udskillelse af nyrer af fosfat, magnesium, calcium, som også kan medføre metaboliske lidelser. I løbet af de næste tre dage af terapi kompenseres reabsorption af natriumioner i den distale nefron, hvilket reducerer den diuretiske virkning af acetazolamid.
Efter 3 dage fra ansøgningens begyndelse mister acetazolamid dets diuretiske egenskaber. Efter en pause i behandling i flere dage genoptager det nyligt foreskrevne acetazolamid dets diuretiske virkning på grund af genoprettelsen af ​​den normale aktivitet af carbonanhydrase af den proximale nephron.
Acetazolamid bruges til behandling af glaukom. Under dannelsen af ​​vandig humor i øjet transporteres bicarbonationer (HCO 3-) aktivt fra cytoplasmaet af ikke-pigmenterede celler til bagkammeret for at kompensere for gradienten af ​​positive ioner forårsaget af aktiv transport af natriumioner.
KA hæmmere blokkerer dannelsen af ​​kulsyre og reducerer dermed produktionen af ​​HCO-3- ioner. I fravær af et tilstrækkeligt antal HCO 3- ioner øges en positiv iongradient, hvilket forårsager et fald i udskillelsen af ​​vandig humor. Inhibering af carbonanhydraseciliarlegemet reducerer udskillelsen af ​​vandig humor i det fremre kammer i øjet, som reducerer intraokulært tryk. Tolerance til denne effekt udvikler sig ikke. Oftalmotonus, når acetazolamid tages, begynder at falde efter 40-60 minutter, maksimal virkning ses efter 3-5 timer, forbliver det intraokulære tryk under begyndelsesniveauet i 6-12 timer. I gennemsnit reduceres intraokulært tryk med 40-60% fra begyndelsesniveauet. Acetazolamid anvendes som et supplement til behandling af epilepsi siden hæmning af carbonanhydrase i hjernens nerveceller hæmmer den patologiske excitabilitet.

Farmakokinetik
Acetazolamid absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Efter indtagelse i en dosis på 500 mg opnås maksimal koncentration (12-27 μg / ml) efter 1-3 timer. I minimale koncentrationer beholdes i blodet i 24 timer fra administrationstidspunktet. Acetazolamid fordeles i erytrocytter, blodplasma og nyrer, i mindre grad i leveren, musklerne, øjenkuglerne og centralnervesystemet. Acetazolamid trænger ind i placenta barrieren, i en lille mængde udskilles i modermælk. Akkumuleres ikke i væv og metaboliseres ikke i kroppen. Udskilt af nyrerne i uændret form. Efter indtagelse udskilles ca. 90% af den accepterede dosis af nyrerne inden for 24 timer.

Indikationer for brug

  • Edematøst syndrom (mild eller moderat sværhedsgrad, i kombination med alkalose);
  • Afhjælpning af et akut angreb af glaukom, præoperativ forberedelse af patienter, vedvarende tilfælde af glaukom (ved kompleks terapi);
  • I epilepsi, som en yderligere terapi til antiepileptika;
  • Akut "højde" sygdom (lægemidlet reducerer tiden for akklimatisering);
  • Liquorodynamiske lidelser, intrakraniel hypertension (godartet intrakraniel hypertension, intrakraniel hypertension efter ventrikulær shunting) i kompleks terapi.

Kontraindikationer

  • overfølsomhed overfor acetazolamid, andre sulfonamider og / eller komponenter i lægemidlet
  • akut nyresvigt
  • alvorlig kronisk nyresvigt (kreatininclearance mindre end 10 ml / min)
  • uræmi;
  • leversvigt (risiko for udvikling af encefalopati);
  • ildfast hypokalæmi;
  • ildfast hyponatremi
  • metabolisk acidose;
  • gipokortitsizm;
  • Addison's sygdom;
  • dekompenseret diabetes;
  • langvarig anvendelse i glaukom med kronisk vinkellukning, da reduceret intraokulært tryk kan skjule forværringen af ​​glaukom og tillade økologisk hjørnetilslutning at udvikle sig
  • graviditet (jeg begreb);
  • amning periode
  • børns alder op til 3 år.

Med omhu

  • lever- og nyresødem;
  • samtidig modtagelse med acetylsalicylsyre (doser over 300 mg / dag)
  • lungeemboli og lungemfysem (risiko for acidose);
  • graviditet (II og III trimester);
  • avanceret alder;
  • krænkelse af vand- og elektrolytbalancen
  • unormal leverfunktion
  • hos patienter med risiko for obstruktion af urinvejen
  • diabetes mellitus.

Brug under graviditet og under amning

Godt kontrollerede kliniske undersøgelser af lægemidlet hos gravide kvinder er ikke blevet gennemført. Derfor er stoffet under graviditeten kontraindiceret i første trimester, og i anden og tredje trimester anvendes det med forsigtighed og kun i tilfælde, hvor den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Acetazolamid i en lille mængde udskilles i modermælken, så hvis du skal bruge lægemidlet Acetozolomide, bør amning stoppes.

Dosering og indgift

Lægemidlet tages oralt, strengt efter lægens recept.
I tilfælde af overskridelse af lægemidlet, ved den næste dosis, øges dosen ikke.
Edematøst syndrom
I starten af ​​behandlingen skal du tage 250 mg om morgenen. For at opnå den maksimale diuretiske virkning er det nødvendigt at tage lægemidlet Acetazolamid 1 gang om dagen hver anden dag eller 2 dage i træk med en dags pause. Forøgelse af dosis forbedrer ikke den diuretiske virkning.
Med et fald i det tidligere opnåede respons på acetazolamidbehandling, skal lægemidlet trækkes tilbage i en dag (for at genoprette aktiviteten af ​​nyrecarbonhydrazid).
Anvendelsen af ​​acetazolamid eliminerer ikke behovet for brug af andre lægemidler, sengelast og restriktioner for natriumchloridindtagelse.
glaukom
Acetazolamid bør tages som led i en kombinationsbehandling.
For voksne med åbenvinklet glaukom, ordineres lægemidlet i en dosis på 250 mg 1-4 gange om dagen. Doser på over 1000 mg øger ikke den terapeutiske effekt. I sekundær glaukom foreskrives lægemidlet i en dosis på 250 mg hver 4. time i løbet af dagen. Hos nogle patienter manifesteres den terapeutiske virkning efter kortvarig administration af lægemidlet i en dosis på 250 mg 2 gange om dagen.
Ved akutte angreb af glaukom: Lægemidlet er ordineret 250 mg 4 gange om dagen.
Børn over 3 år med angreb af glaukomlægemiddel er ordineret i en dosis på 10-15 mg / kg kropsvægt pr. Dag i 3-4 doser.
Efter 5 dage med at tage en pause i 2 dage. Ved langvarig behandling er det nødvendigt at ordinere kalium, en kaliumsparrende kost.
Som forberedelse til operationen foreskrev 250-500 mg på tærsklen og om morgenen på dagen for operationen.
epilepsi
Doser til voksne: 250-500 mg / dag i en dosis i 3 dage, på 4. dag en pause. Ved samtidig brug af acetazolamid med andre antikonvulsive midler i begyndelsen af ​​behandlingen anvendes 250 mg 1 gang om dagen, hvis dosis gradvist øges. Den maksimale daglige dosis hos voksne er 1000 mg.
Doser til børn over 3 år: 8-30 mg / kg pr. Dag fordelt på 1-4 doser. Den maksimale daglige dosis er 750 mg.
Akut "højde" sygdom
Brug af lægemidlet i en dosis på 500-1000 mg pr. Dag anbefales.
I tilfælde af hurtig opstigning - 1000 mg pr. Dag.
Lægemidlet bør anvendes 24-48 timer før klatring. I tilfælde af symptomer på sygdommen fortsætter behandlingen i de næste 48 timer eller længere, om nødvendigt.
Liquorodynamiske lidelser, intrakraniel hypertension
Brug af lægemidlet i en dosis på 250 mg dagligt eller 125-250 mg hver 8-12 timer anbefales. Den maksimale terapeutiske effekt opnås, når der tages en dosis på 750 mg pr. Dag. For at opnå den optimale effekt kan du tage dagligt uden medicin.

Bivirkninger

Uønskede reaktioner klassificeres efter hyppigheden af ​​forekomsten og af organer og systemer. Følgende definition af hyppigheden af ​​forekomsten af ​​uønskede reaktioner accepteres: Meget ofte> 1/10, ofte fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til

Diacarb - aktivt stof acetazolamid

Handelsnavn

Monopreparationer: Diakarb (Polpharma).

Kemisk navn: N- [5- (Aminosulfonyl) -1,3,4-thiadiazol-2-yl] acetamid
Molekylformel: C4H6N4O3S2
Mol masse: 222,24
CAS nummer: 59-66-5
Opløselighed: Opløseligt i DMSO, methanol. Svagt opløseligt i ethanol.

Frigivelsesform, sammensætning

Diacarb - tabletter, 250,0 mg acetazolamid i blisterpakninger på 10 stk. Runde bikonvekse, hvide tabletter.

Hjælpestoffer

Diacarb - dicalciumphosphat, magnesiumstearat, majsstivelse, natriumstivelsesglycolat, povidon.

Diacarb - farmakologisk virkning

Acetazolamid er en carbonsyreanhydrasehæmmer. Ved at bremse reaktionerne i kroppen, katalyseret af dette enzym i nyrerne, øger det udskillelsen af ​​natriumbicarbonationer og vand, hvilket giver en alkalisk diurese. Inhibering af carbonanhydrase i øjenvæv reducerer IOP. Langvarig brug af lægemidlet forårsager metabolisk acidose og som følge heraf et fald i den diuretiske virkning.

Diacarb - Farmakokinetik

Acetazolamid absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen og når en maksimal plasmakoncentration 2 timer efter oral administration. Påbegyndelsen af ​​hypotensiv virkning er normalt 1-1,5 timer efter administration. Halveringstiden er ca. 4 timer, varigheden af ​​den terapeutiske effekt er ca. 8-12 timer. Acetazolamid er tæt forbundet med carbonanhydrase i vævene, der indeholder det (hovedsagelig røde blodlegemer og barken af ​​nyrerne) såvel som plasmaproteiner. Metabolisme i kroppen er ikke eksponeret og udskilles uændret i urinen (90%). Udskillelsen stiger, når urin-pH skiftes til den alkaliske side.

Doseringsregime

Diacarb er ordineret på 250-1000 mg (1-4 tabletter) pr. Dag. En enkeltdosis er normalt 250 mg.

Indikationer for brug

I oftalmologi anvendes diakarb til åbenvinkel, sekundært og akut angreb af vinkellukningsglukom (om nødvendigt reducere IOP før operation).

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor sulfamider. Diacarb er kontraindiceret i tilfælde af et fald i niveauet af natrium og / eller kalium i blodet, dysfunktion eller sygdomme i lever og nyrer, binyrerne, hyperchloræmisk acidose. Det bør ikke anvendes til patienter med levercirrhose, da dette kan øge risikoen for hepatisk encefalopati.

Forholdsregler og advarsler

Acetazolamid (diacarb) bør anvendes med forsigtighed til patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom, emfysem, diabetes, respiratorisk acidose, leverskader, samt samtidig med at der tages høje doser af aspirin.

Langsigtet brug af acetazolamid i interikalperioden med glaukom med kronisk vinkellukning anbefales ikke, da nedsat IOP kan maskere den gradvise organiske lukning af CCP.

Ved indtagelse af lægemidlet kan der udvikles almindelige bivirkninger for sulfamider: Stevens-Jones syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

Forøgelse af dosis af diacarb kan forårsage døsighed og / eller paræstesier. Mindre hyppigt udvikler træthed, hovedpine og ataksi. Nogle patienter med ødem på grund af levercirrhose oplevede desorientering i rummet. Transient myopi blev også bemærket.

Forøgelse af dosis fører ofte til et fald i diurese. Med langvarig indtagelse af diacarb er det nødvendigt at tage højde for muligheden for hududslæt. Det anbefales også at regelmæssigt overvåge indikatorerne for den generelle analyse af blod og elektrolytbalance.

Hos patienter med urolithiasis øger stoffet risikoen for dets progression.

Risikokategorien for brugen af ​​lægemidlet under FDA er graviditet C. Acetazolamid har en teratogen og embryotoksisk virkning i forsøg på dyr, når den indgives oralt eller parenteralt i doser 10 gange højere end anbefalet til mennesker. I betragtning af manglen på tilstrækkelig forskning hos gravide kvinder, er det nødvendigt at undgå at ordinere denne gruppe af patienter, især i svangerskabets første trimester.

Acetazolamid blev fundet i lave koncentrationer i kvinders mælk. Lægemidlet anbefales ikke til administration under amning.

Diacarb bivirkninger

Ved kortvarig brug er bivirkninger normalt ikke udtalt. Under modtagelse noteredes paræstesier (hovedsagelig prikkende fornemmelser i ekstremiteterne), appetitløshed, smagsforstyrrelser, polyuri, hyperæmi, tørst, hovedpine, svimmelhed, træthed, irritabilitet, depression, nedsat libido, døsighed, forvirring og sjældent fotofobi.

Ved langvarig brug kan metabolisk acidose og elektrolyt ubalance udvikles, hvilket normalt korrigeres ved recept af natriumbicarbonat.

Der var tilfælde af transient myopi, som fandt sted efter ophør af lægemidlet.

Fra mave-tarmkanalen kvalme, opkastning, blev diarré noteret.

Som repræsentative sulfonamider gruppe, kan acetazolamid forårsage feber, agranulocytose, trombocytopeni, thrombolytisk purpura, leukopeni, aplastisk anæmi, pancytopeni, udslæt (herunder erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse), anafylaktiske reaktioner, krystaluri, urolithiasis, nyrekolik, nyreskader, hæmmer knoglemarvsaktivitet. Sjældent bemærkede udviklingen af ​​fulminant levernekrose.

Til casuistiske bivirkninger indbefatter urticaria, melena, hæmaturi, glukosuri, høretab og tinnitus, unormal leverfunktion, nyreskade og meget sjældent, nyre- eller kolestatisk gulsot, slap lammelse eller anfald.

Drug interaktioner

Acetazolamid kan forstærke virkningen af ​​folinsyreantagonister, hypoglykæmiske midler og orale antikoagulantia.

Samtidig udnævnelse af diacarb og aspirin kan føre til udvikling af alvorlig acidose, øge toksiciteten for centralnervesystemet.

Dosisjustering er nødvendig, når den samtidig administreres med hjerteglykosider og lægemidler, som reducerer blodtrykket.

Det samtidige indtag af acetazolamid og phenytoin fører til en stigning i koncentrationen af ​​sidstnævnte i blodet. Tilfælde af alvorlig osteomalaki er blevet rapporteret med acetazolamid og antikonvulsive midler. Der er også begrænsede data om reduktion af niveauet af primidon og stigningen i carbamazepin med deres fælles aftale med stoffet.

På grund af den mulige forbedring af effekten, anbefales det ikke samtidig at administrere to lægemidler fra gruppen af ​​carbonanhydrasehæmmere.

Ved at øge pH-niveauet i den primære urin reducerer diacarb udskillelsen af ​​amfetamin og quinidin i urinen. Dette kan medføre en forøgelse af sværhedsgraden og varigheden af ​​virkningen af ​​disse lægemidler.

Acetazolamid kan øge niveauet af cyclosporin i blodet, reducere antiseptisk virkning af methanamin i urinen, øge udskillelsen af ​​lithium og reducere dets niveau i blodet.

Den kombinerede introduktion af acetazolamid og natriumbicarbonat øger risikoen for urolithiasis.

overdosis

Der er ingen specifik modgift. Korrektion af elektrolyt og vandbalance.

Dato for opdatering af siden: 02/01/2019

Andre antiglaukom lægemidler

Acetazolamid tabletter instruktioner og anmeldelser

Acetazolamid (latinsk navn acetazolamid) er et lægemiddel, der har diuretiske egenskaber. Lægemidlet bruges til at behandle ødemer forårsaget af en forsinkelse i kroppens væsker og natriumsalte. Lægemidlet anvendes til behandling af øget intraokulært og intrakranielt tryk og epilepsi. Hos patienter med normalt blodtryk, hjerte og nyreaktivitet som følge af virkningen af ​​acetazolamid. Handelsnavnet på lægemidlet er Diacarb.

Sammensætning og frigivelsesform

Præparatet indeholder 250 mg af det aktive stof acetazolamid, samt hjælpekomponenter: natriumglycolat, kartoffelstivelse, talkum.

Det aktive stof er et hvidt pulver med en krystallinsk struktur, lugtfri. Acetazolamid er dårligt opløselige i vand.

Drug action

Lægemidlet har et diuretikum, antiglaukom, antiepileptisk virkning. Det aktive stof hæmmer produktionen af ​​carbonanhydrase i nyrerne. Som følge heraf er der en stigning i diurese, en stigning i surhedsgraden af ​​urin og reabsorptionen af ​​ammoniak. Reduktion af mængden af ​​carbonanhydrase hjælper med at reducere sekretionen af ​​intraokulær væske og reducere intraokulært tryk.

Lægemidlet absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen og går ind i den systemiske cirkulation. Den maksimale mængde aktivstof i blodplasmaet observeres efter to timer. Virkningen af ​​lægemidlet begynder 60-90 minutter efter indgivelse. Efter 4 timer udskilles rester af lægemidlet med urinen.

Instruktioner for brug af acetazolamid

Instruktionen beskriver de vigtigste sygdomme til behandling og forebyggelse, som lægemidlet anvendes til:

  • mildt edematøst syndrom i hjerte og lungesufficiens;
  • åben vinkel, lukket vinkel, sekundær glaukom;
  • reduktion af intraokulært tryk i den præoperative periode
  • højde sygdom;
  • blandet epilepsi;

Acetazolamid er beregnet til oral administration. Lægemidlet tages i en pille en gang om dagen eller i kurser på 2-4 dage hver anden dag. Ved længere brug eller forøgelse af dosis kan der observeres et fald i diuretisk effekt. For at fjerne det edematøse syndrom tages lægemidlet en tablet om morgenen. For at opnå maksimal diuretisk virkning skal lægemidlet anvendes dagligt eller i to dage med en pause på en dag.

I tilfælde af glaukom anvendes acetazolamid strengt som foreskrevet af lægen i den komplekse behandling af sygdommen.

Voksne patienter ordineres 250 mg af lægemidlet op til 4 gange om dagen. I nogle tilfælde opstår den terapeutiske virkning efter en kort anvendelse af lægemidlet.

Til behandling af børn efter tre år afhænger dosis af lægemidlet på barnets legemsvægt og er 10 mg pr. Kg 3-4 gange om dagen. 5 dage efter behandlingsstart skal du tage en pause. Langvarig brug af lægemidlet kræver anvendelse af yderligere lægemidler indeholdende kalium og overholdelse af en kaliumbesparende kost.

Før operationen tages Acetazolamid dagen før operationen og dagen for operationen.

Ved behandling af epilepsi administreres lægemidlet en tablet i tre dage. Samtidig brug med andre antikonvulsive midler kræver om nødvendigt en gradvis stigning i dosis.

For at lindre symptomer på bjergsygdom er 500 mg af lægemidlet foreskrevet, og i tilfælde af hurtig stigning kan dosen øges til 1000 mg. Lægemidlet tages 24 timer før klatringens start. I tilfælde af symptomer på sygdommen er lægemidlet taget i de næste 48 timer. Hvis det er nødvendigt, tillade længere brug af lægemidlet.

I tilfælde af øget intrakranielt tryk skal lægemidlet tages hver 8. time. Den maksimale terapeutiske dosis må ikke overstige 750 mg pr. Dag.

Hvis en patient udvikler hudreaktioner, skal du stoppe med at tage medicinen og konsultere en læge.

Langvarig brug af lægemidlet kræver konstant overvågning af det kliniske billede af perifert blod.

I tilfælde af forøgelse af dosis hos en patient er der svaghed og døsighed, mens stoffets diuretiske virkning ikke øges og i nogle tilfælde falder. Ved hjertesvigt anvendes acetazolamid meget ofte sammen med andre diuretika for at give større diurese. Hvis medicinen blev savnet, bør du ikke øge den efterfølgende dosis.

I øjeblikket er der ingen kliniske undersøgelser af virkningen af ​​lægemidlet på fostrets udvikling, så behandling med acetazolamid i første trimester af graviditeten udføres ikke. Anvendelsen af ​​lægemidlet i de senere stadier udføres strengt efter lægens recept i tilfælde af nødsituation. For at undgå risikoen for barnets skade er det nødvendigt med konstant overvågning af blodtrykket og aktiviteten af ​​kvinders indre organer.

Det vides at det aktive stof er i stand til at passere ind i modermælken, så medicinen ikke anvendes under amning.

Ved anvendelse af acetazolamid hos børn justeres doseringen individuelt af børne neurologen under hensyntagen til alder og sværhedsgrad af barnets tilstand. Behandlingen varer som regel ikke mere end tre dage. Lægemidlet tages om morgenen. Acetazolamid er typisk ordineret sammen med Asparkam, som er et komplementært lægemiddel, som supplerer den destruktive virkning af acetazolamid.

Kontraindikationer og bivirkninger

Instruktionen forbyder brug af stoffet, hvis patienter diagnosticeres med følgende sygdomme:

  • individuel intolerance over for stoffets komponenter
  • giponatrimiya;
  • gipokalimiya;
  • utilstrækkelig adrenal kirtelaktivitet
  • lever- og nyresvigt
  • levercirrhose
  • hyperchloræmisk acidose;
  • dekompenseret kronisk vinkel-lukkende glaukom;
  • diabetes;
  • urolithiasis.

Acetazolamid henviser til lavtoksiske stoffer, og derfor forårsager kortvarig brug ikke manifestationen af ​​bivirkninger.

Langvarig brug af stoffet kan forårsage myopi, svaghed, døsighed, prikkende fornemmelser i lemmerne, hovedpine og svimmelhed, kvalme, opkastning og nedsat afføring. Hos nogle patienter er der en krænkelse af smag, tab eller tab af appetit, irritabilitet. I mere alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​en depressiv tilstand, udviklingen af ​​fobier, forvirring af bevidsthed mulig.

I tilfælde af udvikling af metabolisk acidose ordineres patienter med korrigerende behandling med natrium.

I sjældne tilfælde kan acetazolamid forårsage hurtig udvikling af aplastisk anæmi, leukopeni, agranulocytose, pancytopeni, krystalluri, renal kolik, nedsat knoglemarvsaktivitet og levervævnekrose.

Analoger og pris

Hvis brug af lægemidlet af en eller anden grund ikke er mulig, bør du konsultere en specialist, der vil ordinere en analog lignende virkning på acetazolamid. Diacrab har lignende egenskaber. Lægemidlet har ingen andre analoger.

Du kan købe lægemidlet på apotek på recept. Den gennemsnitlige pris for en medicin pakke er fra 250 rubler.

Patientanmeldelser

Acetazolamid anvendes aktivt til behandling af ødem af nerveender, såvel som sygdomme, der involverer hævelse af cerebrale cortexstoffer og et overskud af cerebrospinalvæske, akut højdesyge. Lægemidlet har gentagne gange bevist sin effektivitet. De hyppigste bivirkninger er en ændring i smag og følelsesløshed i fingerspidserne.

Denne medicin anvendes til forebyggelse af bjergsygdom. Diacarb hjælper med at akklimatisere i høj højde. Når man klatrer til en høj højde, hjælper lægemidlet med at fjerne sådanne ubehagelige symptomer som hovedpine, tinnitus, søvnløshed. En lille bivirkning er udtrykt i følelsesløshed i fingrene. Ved langtidsindlæggelse bliver det nødvendigt at gå ofte på toilettet, fordi stoffet har diuretiske egenskaber.

Acetazolamid hjælper med at slippe af med en alvorlig hovedpine, der ledsages af en følelse af tunghed i øjnene. Lægemidlet blev ordineret med andre lægemidler efter undersøgelsen. Smerten forsvandt efter at have gennemgået en fuld behandlingstid i 30 dage. De sidste seks måneder opstår symptomerne ikke igen, men lægen sagde, at behandlingen efter en tid skal gentages.

Jeg blev diagnosticeret med øget intrakranielt tryk. Lægemidlet er fremragende. Efter at have taget stoffet, faldt mit blodtryk, blå mærker under mine øjne og hævelse i mine ben forsvundet. Jeg er meget tilfreds med stoffet.

Lægemidlet blev ordineret af en pædiatrisk neurolog til behandling af hydrocephalsyndrom. Under behandlingen blev sønns angst, agitation og søvn genoprettet. Undersøgelsen viste en signifikant forbedring af den samlede tilstand.

ACETAZAZOLAMID (ACETAZOLAMID)

Registreringsindehaver:

Fremstillet af:

Doseringsformular

Frigivelsesformular, emballage og sammensætning

Tabletter af hvid eller næsten hvid farve, runde, fladcylindriske, med risikabel og afskalning.

Hjælpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 120 mg, povidon K25 - 18 mg, croscarmellosenatrium - 8 mg, magnesiumstearat - 2 mg, siliciumdioxidkolloid - 2 mg.

10 stk. - Konturcellepakker (1) - papemballage.
10 stk. - Konturcellepakker (2) - papemballage.
10 stk. - Konturcellepakker (3) - papemballage.
10 stk. - Konturcellepakker (4) - papemballage.
10 stk. - Contoured cellepakker (5) - papemballage.
10 stk. - Konturcellepakker (10) - papemballage.
12 stk. - Konturcellepakker (1) - papemballage.
12 stk. - Konturcellepakker (2) - papemballage.
12 stk. - Konturcellepakker (3) - papemballage.
12 stk. - Konturcellepakker (4) - papemballage.
12 stk. - Contoured cellepakker (5) - papemballage.
12 stk. - Konturcellepakker (10) - papemballage.
24 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
24 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
24 stk - Konturcellepakker (3) - papemballage.
24 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
24 stk - Contoured cellepakker (5) - papemballage.
24 stk - Konturcellepakker (10) - papemballage.
30 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
30 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
30 stk - Konturcellepakker (3) - papemballage.
30 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
30 stk - Contoured cellepakker (5) - papemballage.
30 stk - Konturcellepakker (10) - papemballage.
10 stk. - banker (1) - pakker pap.
12 stk. - banker (1) - pakker pap.
20 stk. - banker (1) - pakker pap.
24 stk - banker (1) - pakker pap.
30 stk - banker (1) - pakker pap.
40 stk. - banker (1) - pakker pap.
50 stk. - banker (1) - pakker pap.
100 stk - banker (1) - pakker pap.

Farmakologisk aktivitet

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes acetazolamid godt fra mave-tarmkanalen. Efter en dosis på 500 mg Cmax Det aktive stof er 12-27 mg / ml og nås efter 1-3 timer. Den målte koncentration af acetazolamid i plasma opretholdes i 24 timer efter administration. Fordelt hovedsageligt i erythrocytter, nyrer, muskler, øjnevæv og centralnervesystemets væv. Associeret med plasmaproteiner i høj grad. Det trænger ind i placenta barrieren.

Acetazolamid er ikke biotransformeret i kroppen. Udskilt af nyrerne i uændret form. Ca. 90% af dosen udskilles i urinen inden for 24 timer.

acetazolamid

Russisk navn

Latinske navn

Kemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

funktion

Hvidt krystallinsk pulver, lugtfri. Meget tungt opløseligt i vand, alkohol, acetone, praktisk taget uopløselige i carbontetrachlorid, chloroform, ether, let opløseligt i alkaliske opløsninger.

farmakologi

Hæmmer selektivt kulsyreanhydrase (enzym, katalyserer den reversible hydratisering reaktionen af ​​carbondioxid og den efterfølgende dissociation af kulsyre). Den diuretiske virkning er forbundet med hæmning af carbonanhydraseaktivitet i nyren (primært renale proksimale tubuli). Som følge af inhibering af carbonanhydrase reducerer reabsorption af bicarbonationer Na +, K +, ingen virkning på udskillelsen af ​​ioner, Cl -, øger diurese, urin pH stiger, forøger reabsorption af ammoniak.

Inhibering af ciliary legeme carbonanhydrase fører til et fald i udskillelsen af ​​vandig humor og et fald i intraokulært tryk.

Reduktion af carbonanhydrase aktivitet i hjernen forårsager kraftig bremsning paroxysmal neuronale udledninger og antiepileptisk aktivitet.

Når indtagelse absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Cmaxi blod nås det om 2 timer. Det passerer gennem moderkagen, i små mængder passerer i modermælk. Det er ikke biotransformeret, udskilles af nyrerne i uændret form. Varighed af handling - op til 12 timer.

I eksperimentelle undersøgelser på dyr (mus, rotter, hamstere, kaniner) viste embryotoksiske og teratogene virkninger, når de indgives doser på 10 gange MRDC.

ansøgning

Glaukom (kronisk åben, sekundær akut lukning - kortvarig præoperativ behandling for at reducere intraokulært tryk); epilepsi (større anfald og mindre anfald hos børn, blandede former) i kombination med antikonvulsive midler; ødem (på baggrund af lungesygdom eller forårsaget af lægemidler); bjergsygdom (for at reducere akklimatiseringstid).

Kontraindikationer

Overfølsomhed (herunder andre sulfonamider), hyponatræmi, hypokalæmi, adrenal insufficiens, nyre- eller leversvigt, skrumpelever (risikoen for encefalopati), urolithiasis (for hypercalcuri), hyperchloræmisk acidose, dekompenseret kronisk snævervinklet glaukom (for langtidsterapi ), diabetes, uremi, amning.

Begrænsninger i brugen af

Lungemboli, lungemfysem (muligvis forøget acidose), graviditet.

Brug under graviditet og amning

Det anbefales ikke under graviditet (især i første trimester), i hvert tilfælde skal den forventede effekt af behandlingen og den potentielle risiko for fosteret vurderes.

Kategori af handling på fosteret af FDA - C.

På tidspunktet for behandlingen bør man stoppe amningen.

Bivirkninger

Fra nervesystemet og sanseorganer: døsighed, høretab / tinnitus, smagsforstyrrelser, passerer nærsynethed, desorientering, paræstesi, kramper.

På fordøjelseskanalen: tab af appetit, kvalme, opkastning, diarré, melena, leversvigt.

Metabolisme: metabolisk acidose og elektrolyt ubalance (med langvarig anvendelse).

Andet: urticaria, overfølsomhed over for lys, polyuri, hæmaturi, glykosuri.

interaktion

Den diuretiske effekt forstærkes af theophyllin, svækket af syreformende diuretika.

Dosering og indgift

Inde, glaukom dosis plukket individuelt afhængigt af de intraokulære trykindikatorer, gennemsnitlige doser - på 125-250 mg 1-3 gange dagligt hver anden dag i 5 dage, derefter - en pause i 2 dage. For voksne med epilepsi, 250-500 mg 1 gang om dagen i 3 dage, på 4. pause; børn - afhængigt af kropsvægt i 1-2 doser; når acetazolamid kombineres med antikonvulsiva midler, en initialdosis på 250 mg 1 gang om dagen (om nødvendigt øget); børn bør ikke anvende doser højere end 750 mg / dag. Ødem - 250-375 mg dagligt om morgenen Maksimal diuretisk effekt opnås, når den tages hver anden dag eller i 2 dage i træk med en dags pause. Højdesyge - 250 mg 2-3 gange om dagen, bør receptionen startes i 24-48 timer før opstigningen og fortsætter i 48 timer (hvis det er nødvendigt - længere).

Sikkerhedsforanstaltninger

Denne overfølsomhed over for sulfonamider kan udvikle alvorlige bivirkninger: anafylaksi, feber, udslæt (herunder erythema multiforme, Stevens - Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse), krystaluri, nyresten, knoglemarvssuppression, trombocytopeni purpura, hæmolytisk anæmi, leukopeni, pancytopeni og agranulocytose.

Ved hudændringer eller ændringer i blodbilledet skal lægemidlet straks annulleres.

Forsigtighed skal udvises mens brugen af ​​acetazolamid acetylsalicylsyre (ved høje doser) på grund af muligheden af ​​anoreksi, tachypnea, sløvhed, koma eller endog dødsfald.

Ved langvarig brug er det nødvendigt at overvåge niveauet af elektrolytter i serum samt overvåge mønsteret af perifert blod. Acetazolamid, der anvendes i højere doser end anbefalet, ikke øger urinproduktion, og reducerer det ofte samtidig kan øge sløvhed og / eller paræstesi. Under visse omstændigheder er det imidlertid anvendes i meget høje doser, sammen med andre diuretika for at sikre en pålidelig urinudskillelse med et fuldt ildfast hjertesvigt.

Bør ikke bruges under arbejdet med køretøjer og personer, hvis erhverv er forbundet med øget koncentration af opmærksomhed.

År sidst justeret

Interaktioner med andre aktive stoffer.

På baggrund af acetazolamid øges risikoen for manifestation af de toksiske virkninger af carbamazepin.