Search

Acetazolamid (acetazolamid)

ACETAZOLAMID er det latinske navn på den aktive ingrediens ACETAZAZOLAMID

ATX-kode for ACETAZAZOLAMID

Inden du tager ACETAZOLAMID, skal du konsultere din læge. Denne brugsanvisning er udelukkende beregnet til information. For mere information henvises til producentens kommentarer.

Klinisk-farmakologisk gruppe

01.044 (Diuretisk. Carbonanhydraseinhibitor)

Farmakologisk aktivitet

Diuretikum med mild vanddrivende virkning. Inhiberer enzymet carbonanhydrase i den proksimale konvolutte nephron tubule. Forøgelse af urinudskillelse af natrium-, kalium-, bicarbonationer, påvirker ikke udskillelsen af ​​chlorioner; forårsager en stigning i urin-pH. Ved langvarig og / eller hyppig anvendelse kan det forårsage metabolisk acidose. Reducerer intraokulært tryk. Reducerer produktionen af ​​cerebrospinalvæske.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes acetazolamid godt fra mave-tarmkanalen. Efter indtagelse af dosis på 500 mg er Cmax af det aktive stof 12-27 mg / ml og nås efter 1-3 timer. Den fastlagte koncentration af acetazolamid i plasma opretholdes i 24 timer efter administration. Fordelt hovedsageligt i erythrocytter, nyrer, muskler, øjnevæv og centralnervesystemets væv. Associeret med plasmaproteiner i høj grad. Det trænger ind i placenta barrieren.

Acetazolamid er ikke biotransformeret i kroppen. Udskilt af nyrerne i uændret form. Ca. 90% af dosen udskilles i urinen inden for 24 timer.

ACETAZAZOLAMID: DOSERING

Når edematøs syndrom - 250 mg 1-2 gange / dag i kurser på 2-4 dage, med intervaller på flere dage. Med epilepsi - 250 mg 3-4 gange / dag. Med et angreb af glaukom - initialdosis på 250-500 mg; derefter hver 6 time 250 mg. Derefter reduceres dosis gradvist. Hos børn ændres dosis efter alder.

Drug interaktioner

Med samtidig brug med anticholinesterase-lægemidler øges muskelsvaghed hos patienter med myastheni.

Ved samtidig brug øges risikoen for toksiske virkninger af salicylater, digitalis, carbamazepin, efedrin, ikke-depolariserende muskelafslappende midler.

Med samtidig brug med diuretika forstærker theophyllin den diuretiske effekt.

Ved samtidig brug med lithiumpræparater kan det øge udskillelsen af ​​lithium i urinen. Et tilfælde af litiumforgiftning er blevet beskrevet (med en signifikant stigning i plasmakoncentrationen) efter acetazolamidbehandling i 1 måned.

Ammoniumchlorid forårsager acidose og svækker effekten af ​​acetazolamid (bør ikke anvendes samtidigt).

Ved samtidig brug med acetazolamid øges den kliniske effekt af insulin, orale hypoglykæmiske midler.

Samtidig brug med primidon kan nedsætte koncentrationen af ​​primidon i serum, reducere dets antikonvulsive virkning, svær osteomalaki; med phenytoin, phenobarbital - markeret osteomalaki.

Der er rapporter om, at koncentrationen af ​​cyclosporin i blodplasma samtidig øges signifikant og kan ledsages af en toksisk virkning på nyrerne.

Graviditet og amning

Acetazolamid er kontraindiceret til brug i graviditetens første trimester.

ACETAZAZOLAMID: BIVIRKNINGER

Mulig: hypokalæmi, muskelsvaghed, kramper, rødmen i huden, mangel på appetit, metabolisk acidose, kløe.

Ved længerevarende administration beskrives tilfælde af nefrolithiasis, forbigående hæmaturi og glukosuri, hæmolytisk anæmi, leukopeni, agranulocytose, paræstesi og desorientering.

vidnesbyrd

Edematøst syndrom, især i kombination med alkalose, med kronisk hjerte og kardiopulmonal insufficiens (som led i kompleks terapi); øget intrakranielt tryk primær og sekundær glaukom, akut glaukomangreb; små epileptiske anfald.

Kontraindikationer

Akut nyresvigt, nedsat leverfunktion, hypokalæmi, metabolisk acidose, hypokorticisme, diabetes mellitus, I-trimester af graviditet.

Særlige instruktioner

Acetazolamid bør ikke anvendes i mere end 5 dage i træk på grund af den øgede risiko for metabolisk acidose.

Med forsigtighed anvendes til ældre patienter og / eller patienter med nedsat nyrefunktion på grund af den øgede risiko for udvikling af metabolisk acidose. Acetazolamid kan øge manifestationerne af osteomalakia forårsaget af antikonvulsive lægemidler, øge risikoen for manifestation af toksiske virkninger af salicylater, digitalis, carbamazepin, ephedrin, ikke depolariserende muskelafslappende midler. Samtidig øger acetazolamid den kliniske effekt af insulin og orale hypoglykæmiske midler.

Brug i strid med nyrefunktion

Kontraindiceret: akut nyresvigt Med forsigtighed anvendes til patienter med nedsat nyrefunktion.

Brug i strid med leveren

Kontraindiceret: svær lever dysfunktion

Acetazolamid - officielle brugsvejledninger

Registreringsnummer:

Handelsnavn af stoffet:

Internationalt ikke-proprietært eller sammensat navn:

Doseringsformular:

Sammensætningen af ​​en tablet:

Aktiv ingrediens: acetazolamid - 250,00 mg.
Hjælpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 120,00 mg, povidon-K25 - 18,00 mg, croscarmellosenatrium - 8,00 mg, magnesiumstearat - 2,00 mg, kolloidt siliciumdioxid - 2,00 mg.

Beskrivelse:

runde fladcylindriske tabletter af hvid eller næsten hvid farve med risiko og facet.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX kode:

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik
Acetazolamid er en systemisk carbonanhydrasehæmmer med svag diuretisk aktivitet. Carbonanhydrase (CA) er et enzym involveret i processen med at hydrere carbondioxid og dehydrerende kulsyre. Inhibering af carbonanhydrase reducerer dannelsen af ​​bicarbonationer, efterfulgt af et fald i natriumtransport i cellerne. Virkningerne af anvendelsen af ​​acetazolamidpræparater skyldes molekylets anvendelse: hjernens choroide plexus, den proximale nephron, det ciliære legeme af øjet, erythrocytterne.
Acetazolamid bruges til at behandle lungodynamiske lidelser og intrakranial hypertension ved at reducere overdreven produktion af cerebrospinalvæske i niveauet af hjernens vaskulære plexus. Inhibering af kulsyreanhydrase i ependymocytter af choroid plexus reducerer den overskydende negative ladning i ependyma celler og reducerer gradientfiltreringen af ​​plasma i hulrummet i hjernens ventrikler.
Acetazolamid anvendes til behandling af ødem syndrom på grund af en svag vanddrivende effekt. Som et resultat af inhibering af aktiviteten af ​​carbonanhydrase i den proximale nephron er der et fald i dannelsen af ​​kulsyre og et fald i reabsorptionen af ​​bicarbonat og natriumioner af epitelet af rørene, og derfor øges udledningen af ​​vand signifikant. Acetazolamid øger udskillelsen af ​​bicarbonater, som kan føre til udvikling af metabolisk acidose. Acetazolamid forårsager udskillelse af nyrer af fosfat, magnesium, calcium, som også kan medføre metaboliske lidelser. I løbet af de næste tre dage af terapi kompenseres reabsorption af natriumioner i den distale nefron, hvilket reducerer den diuretiske virkning af acetazolamid.
Efter 3 dage fra ansøgningens begyndelse mister acetazolamid dets diuretiske egenskaber. Efter en pause i behandling i flere dage genoptager det nyligt foreskrevne acetazolamid dets diuretiske virkning på grund af genoprettelsen af ​​den normale aktivitet af carbonanhydrase af den proximale nephron.
Acetazolamid bruges til behandling af glaukom. Under dannelsen af ​​vandig humor i øjet transporteres bicarbonationer (HCO 3-) aktivt fra cytoplasmaet af ikke-pigmenterede celler til bagkammeret for at kompensere for gradienten af ​​positive ioner forårsaget af aktiv transport af natriumioner.
KA hæmmere blokkerer dannelsen af ​​kulsyre og reducerer dermed produktionen af ​​HCO-3- ioner. I fravær af et tilstrækkeligt antal HCO 3- ioner øges en positiv iongradient, hvilket forårsager et fald i udskillelsen af ​​vandig humor. Inhibering af carbonanhydraseciliarlegemet reducerer udskillelsen af ​​vandig humor i det fremre kammer i øjet, som reducerer intraokulært tryk. Tolerance til denne effekt udvikler sig ikke. Oftalmotonus, når acetazolamid tages, begynder at falde efter 40-60 minutter, maksimal virkning ses efter 3-5 timer, forbliver det intraokulære tryk under begyndelsesniveauet i 6-12 timer. I gennemsnit reduceres intraokulært tryk med 40-60% fra begyndelsesniveauet. Acetazolamid anvendes som et supplement til behandling af epilepsi siden hæmning af carbonanhydrase i hjernens nerveceller hæmmer den patologiske excitabilitet.

Farmakokinetik
Acetazolamid absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Efter indtagelse i en dosis på 500 mg opnås maksimal koncentration (12-27 μg / ml) efter 1-3 timer. I minimale koncentrationer beholdes i blodet i 24 timer fra administrationstidspunktet. Acetazolamid fordeles i erytrocytter, blodplasma og nyrer, i mindre grad i leveren, musklerne, øjenkuglerne og centralnervesystemet. Acetazolamid trænger ind i placenta barrieren, i en lille mængde udskilles i modermælk. Akkumuleres ikke i væv og metaboliseres ikke i kroppen. Udskilt af nyrerne i uændret form. Efter indtagelse udskilles ca. 90% af den accepterede dosis af nyrerne inden for 24 timer.

Indikationer for brug

  • Edematøst syndrom (mild eller moderat sværhedsgrad, i kombination med alkalose);
  • Afhjælpning af et akut angreb af glaukom, præoperativ forberedelse af patienter, vedvarende tilfælde af glaukom (ved kompleks terapi);
  • I epilepsi, som en yderligere terapi til antiepileptika;
  • Akut "højde" sygdom (lægemidlet reducerer tiden for akklimatisering);
  • Liquorodynamiske lidelser, intrakraniel hypertension (godartet intrakraniel hypertension, intrakraniel hypertension efter ventrikulær shunting) i kompleks terapi.

Kontraindikationer

  • overfølsomhed overfor acetazolamid, andre sulfonamider og / eller komponenter i lægemidlet
  • akut nyresvigt
  • alvorlig kronisk nyresvigt (kreatininclearance mindre end 10 ml / min)
  • uræmi;
  • leversvigt (risiko for udvikling af encefalopati);
  • ildfast hypokalæmi;
  • ildfast hyponatremi
  • metabolisk acidose;
  • gipokortitsizm;
  • Addison's sygdom;
  • dekompenseret diabetes;
  • langvarig anvendelse i glaukom med kronisk vinkellukning, da reduceret intraokulært tryk kan skjule forværringen af ​​glaukom og tillade økologisk hjørnetilslutning at udvikle sig
  • graviditet (jeg begreb);
  • amning periode
  • børns alder op til 3 år.

Med omhu

  • lever- og nyresødem;
  • samtidig modtagelse med acetylsalicylsyre (doser over 300 mg / dag)
  • lungeemboli og lungemfysem (risiko for acidose);
  • graviditet (II og III trimester);
  • avanceret alder;
  • krænkelse af vand- og elektrolytbalancen
  • unormal leverfunktion
  • hos patienter med risiko for obstruktion af urinvejen
  • diabetes mellitus.

Brug under graviditet og under amning

Godt kontrollerede kliniske undersøgelser af lægemidlet hos gravide kvinder er ikke blevet gennemført. Derfor er stoffet under graviditeten kontraindiceret i første trimester, og i anden og tredje trimester anvendes det med forsigtighed og kun i tilfælde, hvor den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Acetazolamid i en lille mængde udskilles i modermælken, så hvis du skal bruge lægemidlet Acetozolomide, bør amning stoppes.

Dosering og indgift

Lægemidlet tages oralt, strengt efter lægens recept.
I tilfælde af overskridelse af lægemidlet, ved den næste dosis, øges dosen ikke.
Edematøst syndrom
I starten af ​​behandlingen skal du tage 250 mg om morgenen. For at opnå den maksimale diuretiske virkning er det nødvendigt at tage lægemidlet Acetazolamid 1 gang om dagen hver anden dag eller 2 dage i træk med en dags pause. Forøgelse af dosis forbedrer ikke den diuretiske virkning.
Med et fald i det tidligere opnåede respons på acetazolamidbehandling, skal lægemidlet trækkes tilbage i en dag (for at genoprette aktiviteten af ​​nyrecarbonhydrazid).
Anvendelsen af ​​acetazolamid eliminerer ikke behovet for brug af andre lægemidler, sengelast og restriktioner for natriumchloridindtagelse.
glaukom
Acetazolamid bør tages som led i en kombinationsbehandling.
For voksne med åbenvinklet glaukom, ordineres lægemidlet i en dosis på 250 mg 1-4 gange om dagen. Doser på over 1000 mg øger ikke den terapeutiske effekt. I sekundær glaukom foreskrives lægemidlet i en dosis på 250 mg hver 4. time i løbet af dagen. Hos nogle patienter manifesteres den terapeutiske virkning efter kortvarig administration af lægemidlet i en dosis på 250 mg 2 gange om dagen.
Ved akutte angreb af glaukom: Lægemidlet er ordineret 250 mg 4 gange om dagen.
Børn over 3 år med angreb af glaukomlægemiddel er ordineret i en dosis på 10-15 mg / kg kropsvægt pr. Dag i 3-4 doser.
Efter 5 dage med at tage en pause i 2 dage. Ved langvarig behandling er det nødvendigt at ordinere kalium, en kaliumsparrende kost.
Som forberedelse til operationen foreskrev 250-500 mg på tærsklen og om morgenen på dagen for operationen.
epilepsi
Doser til voksne: 250-500 mg / dag i en dosis i 3 dage, på 4. dag en pause. Ved samtidig brug af acetazolamid med andre antikonvulsive midler i begyndelsen af ​​behandlingen anvendes 250 mg 1 gang om dagen, hvis dosis gradvist øges. Den maksimale daglige dosis hos voksne er 1000 mg.
Doser til børn over 3 år: 8-30 mg / kg pr. Dag fordelt på 1-4 doser. Den maksimale daglige dosis er 750 mg.
Akut "højde" sygdom
Brug af lægemidlet i en dosis på 500-1000 mg pr. Dag anbefales.
I tilfælde af hurtig opstigning - 1000 mg pr. Dag.
Lægemidlet bør anvendes 24-48 timer før klatring. I tilfælde af symptomer på sygdommen fortsætter behandlingen i de næste 48 timer eller længere, om nødvendigt.
Liquorodynamiske lidelser, intrakraniel hypertension
Brug af lægemidlet i en dosis på 250 mg dagligt eller 125-250 mg hver 8-12 timer anbefales. Den maksimale terapeutiske effekt opnås, når der tages en dosis på 750 mg pr. Dag. For at opnå den optimale effekt kan du tage dagligt uden medicin.

Bivirkninger

Uønskede reaktioner klassificeres efter hyppigheden af ​​forekomsten og af organer og systemer. Følgende definition af hyppigheden af ​​forekomsten af ​​uønskede reaktioner accepteres: Meget ofte> 1/10, ofte fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til

Acetazolamid tabletter instruktioner og anmeldelser

Acetazolamid (latinsk navn acetazolamid) er et lægemiddel, der har diuretiske egenskaber. Lægemidlet bruges til at behandle ødemer forårsaget af en forsinkelse i kroppens væsker og natriumsalte. Lægemidlet anvendes til behandling af øget intraokulært og intrakranielt tryk og epilepsi. Hos patienter med normalt blodtryk, hjerte og nyreaktivitet som følge af virkningen af ​​acetazolamid. Handelsnavnet på lægemidlet er Diacarb.

Sammensætning og frigivelsesform

Præparatet indeholder 250 mg af det aktive stof acetazolamid, samt hjælpekomponenter: natriumglycolat, kartoffelstivelse, talkum.

Det aktive stof er et hvidt pulver med en krystallinsk struktur, lugtfri. Acetazolamid er dårligt opløselige i vand.

Drug action

Lægemidlet har et diuretikum, antiglaukom, antiepileptisk virkning. Det aktive stof hæmmer produktionen af ​​carbonanhydrase i nyrerne. Som følge heraf er der en stigning i diurese, en stigning i surhedsgraden af ​​urin og reabsorptionen af ​​ammoniak. Reduktion af mængden af ​​carbonanhydrase hjælper med at reducere sekretionen af ​​intraokulær væske og reducere intraokulært tryk.

Lægemidlet absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen og går ind i den systemiske cirkulation. Den maksimale mængde aktivstof i blodplasmaet observeres efter to timer. Virkningen af ​​lægemidlet begynder 60-90 minutter efter indgivelse. Efter 4 timer udskilles rester af lægemidlet med urinen.

Instruktioner for brug af acetazolamid

Instruktionen beskriver de vigtigste sygdomme til behandling og forebyggelse, som lægemidlet anvendes til:

  • mildt edematøst syndrom i hjerte og lungesufficiens;
  • åben vinkel, lukket vinkel, sekundær glaukom;
  • reduktion af intraokulært tryk i den præoperative periode
  • højde sygdom;
  • blandet epilepsi;

Acetazolamid er beregnet til oral administration. Lægemidlet tages i en pille en gang om dagen eller i kurser på 2-4 dage hver anden dag. Ved længere brug eller forøgelse af dosis kan der observeres et fald i diuretisk effekt. For at fjerne det edematøse syndrom tages lægemidlet en tablet om morgenen. For at opnå maksimal diuretisk virkning skal lægemidlet anvendes dagligt eller i to dage med en pause på en dag.

I tilfælde af glaukom anvendes acetazolamid strengt som foreskrevet af lægen i den komplekse behandling af sygdommen.

Voksne patienter ordineres 250 mg af lægemidlet op til 4 gange om dagen. I nogle tilfælde opstår den terapeutiske virkning efter en kort anvendelse af lægemidlet.

Til behandling af børn efter tre år afhænger dosis af lægemidlet på barnets legemsvægt og er 10 mg pr. Kg 3-4 gange om dagen. 5 dage efter behandlingsstart skal du tage en pause. Langvarig brug af lægemidlet kræver anvendelse af yderligere lægemidler indeholdende kalium og overholdelse af en kaliumbesparende kost.

Før operationen tages Acetazolamid dagen før operationen og dagen for operationen.

Ved behandling af epilepsi administreres lægemidlet en tablet i tre dage. Samtidig brug med andre antikonvulsive midler kræver om nødvendigt en gradvis stigning i dosis.

For at lindre symptomer på bjergsygdom er 500 mg af lægemidlet foreskrevet, og i tilfælde af hurtig stigning kan dosen øges til 1000 mg. Lægemidlet tages 24 timer før klatringens start. I tilfælde af symptomer på sygdommen er lægemidlet taget i de næste 48 timer. Hvis det er nødvendigt, tillade længere brug af lægemidlet.

I tilfælde af øget intrakranielt tryk skal lægemidlet tages hver 8. time. Den maksimale terapeutiske dosis må ikke overstige 750 mg pr. Dag.

Hvis en patient udvikler hudreaktioner, skal du stoppe med at tage medicinen og konsultere en læge.

Langvarig brug af lægemidlet kræver konstant overvågning af det kliniske billede af perifert blod.

I tilfælde af forøgelse af dosis hos en patient er der svaghed og døsighed, mens stoffets diuretiske virkning ikke øges og i nogle tilfælde falder. Ved hjertesvigt anvendes acetazolamid meget ofte sammen med andre diuretika for at give større diurese. Hvis medicinen blev savnet, bør du ikke øge den efterfølgende dosis.

I øjeblikket er der ingen kliniske undersøgelser af virkningen af ​​lægemidlet på fostrets udvikling, så behandling med acetazolamid i første trimester af graviditeten udføres ikke. Anvendelsen af ​​lægemidlet i de senere stadier udføres strengt efter lægens recept i tilfælde af nødsituation. For at undgå risikoen for barnets skade er det nødvendigt med konstant overvågning af blodtrykket og aktiviteten af ​​kvinders indre organer.

Det vides at det aktive stof er i stand til at passere ind i modermælken, så medicinen ikke anvendes under amning.

Ved anvendelse af acetazolamid hos børn justeres doseringen individuelt af børne neurologen under hensyntagen til alder og sværhedsgrad af barnets tilstand. Behandlingen varer som regel ikke mere end tre dage. Lægemidlet tages om morgenen. Acetazolamid er typisk ordineret sammen med Asparkam, som er et komplementært lægemiddel, som supplerer den destruktive virkning af acetazolamid.

Kontraindikationer og bivirkninger

Instruktionen forbyder brug af stoffet, hvis patienter diagnosticeres med følgende sygdomme:

  • individuel intolerance over for stoffets komponenter
  • giponatrimiya;
  • gipokalimiya;
  • utilstrækkelig adrenal kirtelaktivitet
  • lever- og nyresvigt
  • levercirrhose
  • hyperchloræmisk acidose;
  • dekompenseret kronisk vinkel-lukkende glaukom;
  • diabetes;
  • urolithiasis.

Acetazolamid henviser til lavtoksiske stoffer, og derfor forårsager kortvarig brug ikke manifestationen af ​​bivirkninger.

Langvarig brug af stoffet kan forårsage myopi, svaghed, døsighed, prikkende fornemmelser i lemmerne, hovedpine og svimmelhed, kvalme, opkastning og nedsat afføring. Hos nogle patienter er der en krænkelse af smag, tab eller tab af appetit, irritabilitet. I mere alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​en depressiv tilstand, udviklingen af ​​fobier, forvirring af bevidsthed mulig.

I tilfælde af udvikling af metabolisk acidose ordineres patienter med korrigerende behandling med natrium.

I sjældne tilfælde kan acetazolamid forårsage hurtig udvikling af aplastisk anæmi, leukopeni, agranulocytose, pancytopeni, krystalluri, renal kolik, nedsat knoglemarvsaktivitet og levervævnekrose.

Analoger og pris

Hvis brug af lægemidlet af en eller anden grund ikke er mulig, bør du konsultere en specialist, der vil ordinere en analog lignende virkning på acetazolamid. Diacrab har lignende egenskaber. Lægemidlet har ingen andre analoger.

Du kan købe lægemidlet på apotek på recept. Den gennemsnitlige pris for en medicin pakke er fra 250 rubler.

Patientanmeldelser

Acetazolamid anvendes aktivt til behandling af ødem af nerveender, såvel som sygdomme, der involverer hævelse af cerebrale cortexstoffer og et overskud af cerebrospinalvæske, akut højdesyge. Lægemidlet har gentagne gange bevist sin effektivitet. De hyppigste bivirkninger er en ændring i smag og følelsesløshed i fingerspidserne.

Denne medicin anvendes til forebyggelse af bjergsygdom. Diacarb hjælper med at akklimatisere i høj højde. Når man klatrer til en høj højde, hjælper lægemidlet med at fjerne sådanne ubehagelige symptomer som hovedpine, tinnitus, søvnløshed. En lille bivirkning er udtrykt i følelsesløshed i fingrene. Ved langtidsindlæggelse bliver det nødvendigt at gå ofte på toilettet, fordi stoffet har diuretiske egenskaber.

Acetazolamid hjælper med at slippe af med en alvorlig hovedpine, der ledsages af en følelse af tunghed i øjnene. Lægemidlet blev ordineret med andre lægemidler efter undersøgelsen. Smerten forsvandt efter at have gennemgået en fuld behandlingstid i 30 dage. De sidste seks måneder opstår symptomerne ikke igen, men lægen sagde, at behandlingen efter en tid skal gentages.

Jeg blev diagnosticeret med øget intrakranielt tryk. Lægemidlet er fremragende. Efter at have taget stoffet, faldt mit blodtryk, blå mærker under mine øjne og hævelse i mine ben forsvundet. Jeg er meget tilfreds med stoffet.

Lægemidlet blev ordineret af en pædiatrisk neurolog til behandling af hydrocephalsyndrom. Under behandlingen blev sønns angst, agitation og søvn genoprettet. Undersøgelsen viste en signifikant forbedring af den samlede tilstand.

Acetazolamid. Virkningsmekanisme, regler for anvendelse, opskrift

Indsendt af: Dr. Sakovich · Sendt den 2013/12/15 · Opdateret 2018/01/04

"data-medium-file =" https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2013/12/65150.jpg?fit=200%2C108ssl=1 "data-large-file = "https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2013/12/65150.jpg?fit=200%2C108ssl=1" class = "aligncenter størrelse-fuld wp-image-1272" src = "data: image / gif, base64, R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP /// yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7" data-src = "https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2013/12/65150.jpg? resize = 200% 2C108 "alt =" acetazolamid "width =" 200 "height =" 108 "data-tcjp-recalc-dims =" 1 "/>

Handlingsmekanisme

Acetazolamid, en kulsyreanhydraseinhibitor reducerer hastigheden af ​​væskedannelse og reducerer således det intraokulære tryk. Reducerer udskillelsen af ​​hydrogenioner og øger udskillelsen af ​​natrium, kalium og bicarbonat, hvilket gør urinen alkalisk.

Farmakokinetik

Halveringstiden er 2-4 timer, 90% udskilles i urinen.

ansøgning

Bruges til behandling: glaukom, bjergsygdom, hypertensive intrakranial hypertension, epilepsi, cystinuri, tilbagevendende lammelse.

Bivirkninger

Døsighed, desorientering, muskelsvaghed, hæmolytisk anæmi, allergi.

Kontraindikationer

Lægemidlet kan ikke anvendes til Addisons sygdom, udtrykt læsioner i lever og nyrer (akut hepatitis og nefrit), diabetes, acidose (markant ændring i blodreaktionen i den sure side) såvel som for nogle krænkelser af hjerterytmen.

Udgivelsesformer

Pulvere og tabletter (0,25).

Acetazolamid recept

Rp.: Tab. Acetazolamidi 0,25

D. S. Inde i 1 tablet 2 gange om dagen for epilepsi.

Læs mere om recepten til acetazolamid på vores hjemmeside, bare klik på linket.

Regler for anvendelse

Når ødem af hjerteoprindelse tages af mund 1 / 2-1 pille, sjældnere - 2 piller, 1 gang om dagen eller hver anden dag i kurser på 2-4 dage med intervaller på flere dage.

Med hyppigere brug af den diuretiske effekt reduceres signifikant, og stigende dosis fører ikke til det ønskede resultat.

I tilfælde af glaukom er en 1 / 2-1 tablet ordineret oralt, 1-3 gange om dagen, hver anden dag. Når epilepsi normalt tages 1-2 tabletter 1 gang om dagen.

Instruktioner for brug af stoffer, analoger, anmeldelser

Instruktioner fra pills.rf

Hovedmenu

Kun de nyeste officielle instruktioner til brug af medicin! Instruktioner for narkotika på vores hjemmeside offentliggøres i uændret form, hvor de er knyttet til narkotika.

Acetazolamid *

LÆGEMIDLER MED RECEPTIVE FERIE ER KUN TIL EN PATIENT KUN AF EN LÆGER. DENNE INSTRUKTIONER KUN MED LÆGERE.

Beskrivelse af den aktive bestanddel Acetazolamid / acetazolamid.

Formel: C4H6N4O3S2, kemisk navn: N- [5- (Aminosulfonyl) -1,3,4-thiadiazol-2-yl] acetamid.
Farmakologisk gruppe: metabolik / enzymer og anti-enzymer; organotrope midler / midler, der regulerer funktionen af ​​det urogenitale system og reproduktion / diuretika; neurotrope / antiepileptiske lægemidler.
Farmakologisk virkning: vanddrivende middel, hæmmer kulsyreanhydrase, antiepileptisk middel, antiglaukom.

Farmakologiske egenskaber

Acetazolamid hæmmer (selektivt) enzymet carbonanhydrase (det er en katalysator for den reversible reaktion af hydrering af carbondioxid og yderligere dekomponering af kulsyre). Den diuretiske virkning af acetazolamid er forbundet med inhibering af kulsyreanhydrasaktivitet i nyrerne (hovedsageligt i nyrernes proksimale tubuli). Dette fører til et fald i reabsorptionen af ​​K +, Na + ioner, bicarbonat, øget diurese, en stigning i urin-pH og en stigning i ammoniakreabsorption. Acetazolamid har ingen virkning på eliminering af Cl -ioner. Acetazolamidinhibering af carbonanhydrase i ciliarylegemet reducerer udskillelsen af ​​vandig humor, hvilket fører til et fald i intraokulært tryk. Acetazolamidreduktion i aktiviteten af ​​carbonanhydrase i hjernen fører til hæmning af paroxysmale overdrevne udledninger af neuroner og forårsager anti-epileptisk aktivitet.

Efter oral administration absorberes acetazolamid godt i mavetarmkanalen. Efter 2 timer i blodet når den maksimale koncentration. Acetazolamid trænger gennem placenta, i små mængder udskilles i modermælk. Acetazolamid er ikke biotransformeret, og udskilles derfor uændret af nyrerne. Virkningsvarigheden for acetazolamid er op til 12 timer. I forsøgsundersøgelser på dyr (rotter, mus, kaniner, hamstere) udviste acetazolamid en embryotoksisk og teratogen virkning ved anvendelse af doser, der overstiger MRDC med 10 gange.

vidnesbyrd

Epilepsi (små anfald hos børn og store anfald, blandede former) i sammensætningen af ​​den kombinerede behandling med antikonvulsiva midler; Glaukom (sekundær, kronisk åben vinkel, akut lukket vinkel - kortvarig præoperativ behandling for at reducere intraokulært tryk); ødemer (forårsaget af stoffer eller i lungesygdom) bjergsygdom (for at reducere akklimatiseringstid).

Acetazolamid Dosering og administration

Acetazolamid tages oralt. I tilfælde af glaukom afhænger af intraokulært tryk indstilles dosis individuelt, gennemsnitsdoserne er 1 til 3 gange om dagen, 125 til 250 mg hver anden dag i 5 dage og derefter en pause på 2 dage. Ødem - 250 - 375 mg om dagen om morgenen; Den maksimale diuretiske virkning udvikler sig, når du tager stoffet i 2 dage i træk med en pause på en dag eller tager lægemidlet hver anden dag. Epilepsi, for voksne - en gang om dagen, 250 - 500 mg i 3 dage, på den fjerde dag tager de en pause; For børn er dosis indstillet afhængigt af kropsvægt, taget i 1-2 doser; Når acetazolamid anvendes sammen med antikonvulsive midler, er initialdosis af acetazolamid 250 mg en gang dagligt (dosen øges om nødvendigt); til børn: Brug ikke doser på mere end 750 mg pr. dag. I tilfælde af bjergsygdom, 2 til 3 gange om dagen, 250 mg hver, er det nødvendigt at starte indtaget 1 til 2 dage før klatring og fortsæt i 2 dage (om nødvendigt længere).

Når overfølsomhed over for sulfonamider kan forekomme følgende alvorlige bivirkninger: anafylaksi, nældefeber (herunder multiforme exudativ erytem, ​​toksisk epidermal nekrolyse, Stevens - Johnson), feber, krystaluri, knoglemarvssuppression, nyresten, thrombocytopenisk purpura, leukopeni, hæmolytisk anæmi, agranulocytose, pancytopeni. I tilfælde af ændringer i blodbilledet eller hudforandringer, bør acetazolamid straks annulleres. Under langvarig brug er det nødvendigt at overvåge indholdet af elektrolytter i blodserumet samt overvåge mønsteret af perifert blod. Acetazolamid, som anvendes i større doser end anbefalet, øger diurese ikke, men ofte omvendt reduceres det sammen med det øger paræstesi og / eller døsighed. Men under nogle omstændigheder anvendes acetazolamid i meget store doser sammen med andre diuretika for at sikre pålidelig diurese ved fuldstændigt ildfast hjerteinsufficiens. Det anbefales ikke at anvende acetazolamid til førere af køretøjer under arbejdet, men også til personer, hvis aktivitet er forbundet med øget koncentration af opmærksomhed.

Kontraindikationer

Overfølsomhed (inklusive andre sulfonamider), hypokalæmi, uremi, hyponatremi, binyreinsufficiens, hepatisk eller / og nyresvigt, urolithiasis (med hyperkalcuriuri), levercirrhose (risiko for encephalopati), hyperchloraminsyreose, diabetes diabetes mellitus diabetes. (til langvarig behandling), amning.

Begrænsninger i brugen af

Emphysema og lungeemboli (på grund af muligheden for øget acidose), graviditet.

Brug under graviditet og amning

Anvendelse af acetazolamid under graviditet anbefales ikke (især i første trimester), i hvert tilfælde er det nødvendigt at vurdere den forventede fordel ved behandling for moderen og den mulige risiko for fosteret. På tidspunktet for behandling med acetazolamid bør amning stoppes.

Bivirkninger af acetazolamid

Senseorganer og nervesystem: døsighed, tinnitus eller nedsat hørelse, smagsforstyrrelse, desorientering, forbigående myopi, krampeanfald, paræstesi;
fordøjelsessystem: tab af appetit, diarré, kvalme, melena, opkastning, leversvigt; metabolisme: elektrolyt ubalance og metabolisk acidose (med langvarig brug);
andre: polyuri, urticaria, hæmaturi, overfølsomhed overfor lys, glykosuri.

Interaktionen mellem acetazolamid og andre stoffer

Den diuretiske virkning af acetazolamid svækkes af syreformende diuretika, forstærket af theophyllin. Når acetazolamid anvendes sammen, er sandsynligheden for udvikling af toksiske reaktioner af carbamazepin, digitalispræparater, efedrin, salicylater, ikke-depolariserende muskelafslappende midler. Acetazolamid forstærker manifestationer af osteomalaki, som skyldes at tage anti-epileptiske lægemidler. Pas på at dele acetazolamid og høje doser acetylsalicylsyre på grund af muligheden for tachypnea, anoreksi, koma, sløvhed og død.

overdosis

Tilfælde af overdosering med acetazolamid er ikke beskrevet. Overdosering kan øge bivirkninger. Vedligeholdelse og symptomatisk behandling er nødvendig.

Diacarb (acetazolamid)

Der er kontraindikationer. Inden du starter, skal du kontakte din læge.

Handelsnavne i udlandet (i udlandet) - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

I øjeblikket er analoger (generika) af stoffet i Moskva apoteker ikke til salg.

Alle lægemidler, der anvendes i kardiologi, er her.

Stil et spørgsmål eller giv en anmeldelse om medicinen (vær venlig at glemme at inkludere navnet på stoffet i beskedteksten) her.

Præparater indeholdende acetazolamid (acetazolamid, ATX-kode (ATC) S01EC01):

Diacarb (acetazolamid) - brugsanvisning. Lægemidlet er en recept, information er kun beregnet til sundhedspersonale!

Klinisk-farmakologisk gruppe:

Vanddrivende. Carboanhydrase inhibitor.

Farmakologisk aktivitet

Et vanddrivende middel fra gruppen af ​​carbonanhydrasehæmmere. Forårsager svag diuretisk effekt. Inhiberer enzymet kulsyreanhydrase i det proksimale indviklede nephron-tubulat, forøger urinudskillelsen af ​​natrium-, kalium-, bicarbonationer, påvirker ikke udskillelsen af ​​chlorioner; forårsager en stigning i urin-pH. Bringer syre-base balance (metabolisk acidose). Inhibering af carbonanhydrase ciliær krop fører til et fald i udskillelsen af ​​vandig humor og lavere intraokulært tryk. Undertrykkelse af kulsyreanhydrasaktivitet i hjernen forårsager lægemidlets antikonvulsive aktivitet.

Varighed af handling - op til 12 timer.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes acetazolamid godt fra mave-tarmkanalen. Efter indtagelse af Diacarb i en dosis på 500 mg er Cmax af det aktive stof 12-27 μg / ml og nås efter 1-3 timer. Den bestemte koncentration af acetazolamid i plasmaet varer i 24 timer efter indtagelse af lægemidlet.

Fordeling og metabolisme

Fordelt hovedsageligt i erythrocytter, nyrer, muskler, øjnevæv og centralnervesystemets væv. Associeret med plasmaproteiner i høj grad. Det trænger ind i placenta barrieren.

Acetazolamid er ikke biotransformeret i kroppen.

Udskilt af nyrerne i uændret form. Ca. 90% af dosen udskilles i urinen inden for 24 timer.

Indikationer for brug af lægemidlet DIAKARB®

  • edematøst syndrom (mild til moderat sværhedsgrad i kombination med alkalose);
  • glaukom (primær og sekundær såvel som ved akut angreb);
  • epilepsi (som led i kombinationsbehandling);
  • akut højde (bjerg) sygdom.

Doseringsregime

Ved ødemssyndrom i begyndelsen af ​​behandlingen ordineres lægemidlet i en dosis på 250-375 mg (1-1,5 tabletter) 1 gang om dagen om morgenen. Den maksimale diuretiske virkning opnås, når du tager lægemidlet hver anden dag eller 2 dage i træk, og derefter - en en-dags pause. Ved brug af Diacarb bør du fortsætte behandlingen af ​​kredsløbssvigt, herunder hjerteglycosider, følge en diætbegrænsende saltindtagelse og kompensere for manglen på kalium.

For voksne med åbenvinklet glaukom, ordineres lægemidlet i en enkeltdosis på 250 mg (1 tablet) 1-4 gange om dagen. Doser på over 1 g øger ikke den terapeutiske virkning. I sekundær glaukom er lægemidlet ordineret i en enkeltdosis på 250 mg (1 tablet) hver 4. time. Hos nogle patienter manifesteres den terapeutiske effekt efter kortvarig brug af lægemidlet 250 mg 2 gange om dagen. Ved akutte angreb af glaukom ordineres lægemidlet 250 mg 4 gange om dagen.

Hos børn med angreb af glaukom administreres Diacarb® i en dosis på 10-15 mg / kg kropsvægt pr. Dag til 3-4 doser.

Ved epilepsi er voksne ordineret 250-500 mg dagligt i en dosis i 3 dage, på den fjerde dag - en pause. Børn i alderen 4 til 12 måneder - 50 mg dagligt i 1-2 doser; børn i alderen 2-3 år - 50-125 mg dagligt i 1-2 doser; børn og unge i alderen 4 til 18 år - 125-250 mg 1 gang om dagen om morgenen. Ved samtidig brug af Diacarb sammen med andre antikonvulsive midler i begyndelsen af ​​behandlingen anvendes 250 mg (1 tablet) en gang om dagen, hvis dosis gradvist øges. Børn bør ikke anvende doser på over 750 mg pr. Dag.

I tilfælde af bjergsygdom anbefales det at bruge stoffet i en dosis på 500-1000 mg (2-4 tabletter) om dagen i tilfælde af hurtig stigning - 1000 mg pr. dag. Den daglige dosis er opdelt i flere doser i lige doser. Lægemidlet bør anvendes i 24-48 timer før klatring, og i tilfælde af sygdomssymptomer - fortsæt behandlingen i de næste 48 timer eller mere, hvis det er nødvendigt.

Når du springer over, bør du ikke øge dosen ved næste dosis.

Bivirkninger

Fra siden af ​​centralnervesystemet og perifert nervesystem: Kramper, paræstesier, tinnitus, myopi; med langvarig brug - desorientering, nedsat berøring, døsighed.

På den del af hæmatopoietisk system: i nogle tilfælde ved langvarig brug - hæmolytisk anæmi, leukopeni, agranulocytose.

Fra siden af ​​vand-elektrolytbalancen og syre-basebalancen: hypokalæmi, metabolisk acidose.

Fra urinsystemet: i nogle tilfælde ved langvarig brug - nefrolithiasis, forbigående hæmaturi og glukosuri.

På fordøjelsessystemet er anoreksi; med langvarig brug - kvalme, opkastning, diarré.

Dermatologiske reaktioner: hudhyperæmi, kløe, urticaria.

Andet: Muskelsvaghed, med langvarig brug - allergiske reaktioner.

Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidlet DIAKARB®

  • akut nyresvigt
  • leversvigt;
  • hypokaliæmi;
  • acidose;
  • gipokortitsizm;
  • Addison's sygdom;
  • uræmi;
  • diabetes;
  • graviditet;
  • laktation;
  • overfølsomhed overfor lægemidlet.

Med forsigtighed er lægemidlet ordineret til ødem i lever- og nyreoprindelse, og når det tages sammen med acetylsalicylsyre i høje doser.

DIAKARB® brug under graviditet og amning

Diakarb® er kontraindiceret til brug under graviditet og amning.

Ansøgning om krænkelse af leveren

Kontraindiceret i leversvigt

Ansøgning om krænkelse af nyrefunktionen

Kontraindiceret ved akut nyresvigt. Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion på grund af øget risiko for udvikling af metabolisk acidose.

Brug til børn

Lægemidlet anvendes ifølge indikationer og i en dosis justeret efter alder.

Særlige instruktioner

Med udnævnelsen af ​​lægemidlet i mere end 5 dage i træk øger risikoen for metabolisk acidose.

Ved langvarig brug af lægemidlet bør overvåges mønsteret af perifert blod, indikatorer for vandelektrolyt og syre-base balance.

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

Diakarb®, især i høje doser, kan forårsage døsighed, træthed, svimmelhed og desorientering. Derfor skal patienterne ikke køre bil og arbejde med mekanismer, der kræver øget koncentration og psykomotorisk hastighed under behandlingen.

overdosis

Tilfælde af overdosering af lægemidler eller akut forgiftning er ikke beskrevet.

Symptomer: Kan øge de beskrevne bivirkninger.

Behandling: Udfør symptomatisk behandling.

Drug interaktioner

Når det anvendes sammen med antiepileptika, øger Diacarb® osteomalacien.

Med den kombinerede anvendelse af Diacarba med andre diuretika og theophyllin, forbedres den diuretiske virkning.

Ved samtidig brug af Diacarb med syreformende diuretika reduceres den diuretiske virkning.

Ved samtidig anvendelse af Diakarb® øges risikoen for toksiske virkninger af salicylater, digitalispræparater, carbamazepin, efedrin, ikke depolariserende muskelafslappende midler.

Salgsvilkår for apotek

Lægemidlet er tilgængelig på recept.

Betingelser for opbevaring

Liste B. Lægemidlet bør opbevares på et tørt, mørkt sted og uden for rækkevidde af børn ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarhed - 5 år.

acetazolamid

Acetazolamid (Diacarb) - diuretikum (diuretikum). Selektivt hæmmer enzymet carbonanhydrase.

Som konventionelt diuretikum anvendes acetazolamid relativt sjældent, da der findes mere effektive lægemidler, men det er velegnet til ødem på grund af lungesygdom, når det er nødvendigt at reducere forhøjede niveauer af carbondioxid og bicarbonater i blodet (for at genoprette normal pH og følsomhed over for "loopbacks"). "Diuretika som furosemid). [1]

indhold

Et vanddrivende middel fra gruppen af ​​carbonanhydrasehæmmere. Det forårsager diurese ved at fjerne visse elektrolytter, kvantitativt ikke krænker en signifikant grad af elektrolytbalance i kroppen. Mekanismen for denne handling er at hæmme funktionen af ​​carbonanhydrasenzymet, som spiller en alvorlig rolle i transporten af ​​ioner og bevarer den ioniske balance af organismen. Inhiberer kulsyreanhydrase i det proksimale indviklede nefronrør, øger udskillelsen af ​​Na +, K +, bicarbonat med urin, påvirker ikke udskillelsen af ​​Cl-, alkaliserende urin. Bringer syre-base balance (metabolisk acidose). Inhibering af carbonanhydrase ciliær krop fører til et fald i udskillelsen af ​​vandig humor og lavere intraokulært tryk. Suppression af kulsyreanhydrase i hjernen forårsager lægemidlets antikonvulsive aktivitet. Reducerer dannelsen af ​​cerebrospinalvæske og intrakranielt tryk. Varighed af handling - op til 12 timer.

Absorption - høj, Cmax i blodet - 2 timer efter indgift i en dosis på 500 mg. Det trænger ind i placenta barrieren. Kommunikation med plasmaproteiner er høj. Udskilt af nyrerne i uændret form.

Edematøst syndrom (mild og moderat sværhedsgrad, i kombination med alkalose). Hjernehypertension; glaukom (primær og sekundær, akut angreb), epilepsi (mindre epileptiske anfald hos børn, sjældne brystsmerter), bjergsygdom, Meniares sygdom, tetany, præmenstruelt syndrom, gigt.

Med forsigtighed

Hævelse af lever og nyregenese.

Inde. Når edematøs syndrom - 250 mg 1-2 gange om dagen i kurser i 5 dage efterfulgt af en to-dages pause. Med epilepsi - 250-500 mg / dag i en dosis i 3 dage, på den fjerde dag i en pause. Med et angreb af glaukom er initialdosis 250-500 mg; derefter hver 6. time ved 250 mg, efter 1-2 dage reduceres administrationshyppigheden først til 3 og derefter 2 gange om dagen. Børn 4-12 måneder - 50 mg / dag i 1-2 doser; 3-5 år - 50-125 mg / dag i 1-2 doser; 4-18 år gammel - 125-250 mg en gang om morgenen. I kronisk glaukom, 125-250 mg 1-3 gange hver anden dag i 5 dage. Til glaukombehandling foreslås en oftalmisk opløsning indeholdende acetazolamid, der opløses i et vandigt medium i nærværelse af hydroxypropyl-beta-cyclodextrin og en vandopløselig stabiliserende polymer. Til langvarig handling ved anvendelse af en 0,2-0,3% opløsning af hydroxyethylcellulose og methylcellulose. Betablokkere indgives som et yderligere aktivt stof. [2]

Ved aftaler i mere end 5 dage er risikoen for at udvikle metabolisk acidose høj. Ved langvarig brug skal overvåges vand og elektrolytbalance, et billede af perifert blod, syre-base tilstand.

Styrker manifestationer af osteomalak forårsaget af antiepileptiske lægemidler. Andre diuretika og theophyllin øger sværhedsgraden af ​​acetazolamidens diuretiske virkning, svækker syredannende diuretika. GCS øger risikoen for hypokalæmi. Forøger toksiciteten af ​​salicylater, digitalispræparater, carbamazepin, efedrin og ikke-polariserende muskelafslappende midler.