Search

acetazolamid

Acetazolamid (latinsk navn acetazolamid) er et lægemiddel, der har diuretiske egenskaber. Lægemidlet bruges til at behandle ødemer forårsaget af en forsinkelse i kroppens væsker og natriumsalte. Lægemidlet anvendes til behandling af øget intraokulært og intrakranielt tryk og epilepsi. Hos patienter med normalt blodtryk, hjerte og nyreaktivitet som følge af virkningen af ​​acetazolamid. Handelsnavnet på lægemidlet er Diacarb.

Sammensætning og frigivelsesform

Præparatet indeholder 250 mg af det aktive stof acetazolamid, samt hjælpekomponenter: natriumglycolat, kartoffelstivelse, talkum.

Det aktive stof er et hvidt pulver med en krystallinsk struktur, lugtfri. Acetazolamid er dårligt opløselige i vand.

Drug action

Lægemidlet har et diuretikum, antiglaukom, antiepileptisk virkning. Det aktive stof hæmmer produktionen af ​​carbonanhydrase i nyrerne. Som følge heraf er der en stigning i diurese, en stigning i surhedsgraden af ​​urin og reabsorptionen af ​​ammoniak. Reduktion af mængden af ​​carbonanhydrase hjælper med at reducere sekretionen af ​​intraokulær væske og reducere intraokulært tryk.

Lægemidlet absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen og går ind i den systemiske cirkulation. Den maksimale mængde aktivstof i blodplasmaet observeres efter to timer. Virkningen af ​​lægemidlet begynder 60-90 minutter efter indgivelse. Efter 4 timer udskilles rester af lægemidlet med urinen.

Instruktioner for brug af acetazolamid

Instruktionen beskriver de vigtigste sygdomme til behandling og forebyggelse, som lægemidlet anvendes til:

  • mildt edematøst syndrom i hjerte og lungesufficiens;
  • åben vinkel, lukket vinkel, sekundær glaukom;
  • reduktion af intraokulært tryk i den præoperative periode
  • højde sygdom;
  • blandet epilepsi;

Acetazolamid er beregnet til oral administration. Lægemidlet tages i en pille en gang om dagen eller i kurser på 2-4 dage hver anden dag. Ved længere brug eller forøgelse af dosis kan der observeres et fald i diuretisk effekt. For at fjerne det edematøse syndrom tages lægemidlet en tablet om morgenen. For at opnå maksimal diuretisk virkning skal lægemidlet anvendes dagligt eller i to dage med en pause på en dag.

I tilfælde af glaukom anvendes acetazolamid strengt som foreskrevet af lægen i den komplekse behandling af sygdommen.

Voksne patienter ordineres 250 mg af lægemidlet op til 4 gange om dagen. I nogle tilfælde opstår den terapeutiske virkning efter en kort anvendelse af lægemidlet.

Til behandling af børn efter tre år afhænger dosis af lægemidlet på barnets legemsvægt og er 10 mg pr. Kg 3-4 gange om dagen. 5 dage efter behandlingsstart skal du tage en pause. Langvarig brug af lægemidlet kræver anvendelse af yderligere lægemidler indeholdende kalium og overholdelse af en kaliumbesparende kost.

Før operationen tages Acetazolamid dagen før operationen og dagen for operationen.

Ved behandling af epilepsi administreres lægemidlet en tablet i tre dage. Samtidig brug med andre antikonvulsive midler kræver om nødvendigt en gradvis stigning i dosis.

For at lindre symptomer på bjergsygdom er 500 mg af lægemidlet foreskrevet, og i tilfælde af hurtig stigning kan dosen øges til 1000 mg. Lægemidlet tages 24 timer før klatringens start. I tilfælde af symptomer på sygdommen er lægemidlet taget i de næste 48 timer. Hvis det er nødvendigt, tillade længere brug af lægemidlet.

I tilfælde af øget intrakranielt tryk skal lægemidlet tages hver 8. time. Den maksimale terapeutiske dosis må ikke overstige 750 mg pr. Dag.

Hvis en patient udvikler hudreaktioner, skal du stoppe med at tage medicinen og konsultere en læge.

Langvarig brug af lægemidlet kræver konstant overvågning af det kliniske billede af perifert blod.

I tilfælde af forøgelse af dosis hos en patient er der svaghed og døsighed, mens stoffets diuretiske virkning ikke øges og i nogle tilfælde falder. Ved hjertesvigt anvendes acetazolamid meget ofte sammen med andre diuretika for at give større diurese. Hvis medicinen blev savnet, bør du ikke øge den efterfølgende dosis.

I øjeblikket er der ingen kliniske undersøgelser af virkningen af ​​lægemidlet på fostrets udvikling, så behandling med acetazolamid i første trimester af graviditeten udføres ikke. Anvendelsen af ​​lægemidlet i de senere stadier udføres strengt efter lægens recept i tilfælde af nødsituation. For at undgå risikoen for barnets skade er det nødvendigt med konstant overvågning af blodtrykket og aktiviteten af ​​kvinders indre organer.

Det vides at det aktive stof er i stand til at passere ind i modermælken, så medicinen ikke anvendes under amning.

Ved anvendelse af acetazolamid hos børn justeres doseringen individuelt af børne neurologen under hensyntagen til alder og sværhedsgrad af barnets tilstand. Behandlingen varer som regel ikke mere end tre dage. Lægemidlet tages om morgenen. Acetazolamid er typisk ordineret sammen med Asparkam, som er et komplementært lægemiddel, som supplerer den destruktive virkning af acetazolamid.

Kontraindikationer og bivirkninger

Instruktionen forbyder brug af stoffet, hvis patienter diagnosticeres med følgende sygdomme:

  • individuel intolerance over for stoffets komponenter
  • giponatrimiya;
  • gipokalimiya;
  • utilstrækkelig adrenal kirtelaktivitet
  • lever- og nyresvigt
  • levercirrhose
  • hyperchloræmisk acidose;
  • dekompenseret kronisk vinkel-lukkende glaukom;
  • diabetes;
  • urolithiasis.

Acetazolamid henviser til lavtoksiske stoffer, og derfor forårsager kortvarig brug ikke manifestationen af ​​bivirkninger.

Langvarig brug af stoffet kan forårsage myopi, svaghed, døsighed, prikkende fornemmelser i lemmerne, hovedpine og svimmelhed, kvalme, opkastning og nedsat afføring. Hos nogle patienter er der en krænkelse af smag, tab eller tab af appetit, irritabilitet. I mere alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​en depressiv tilstand, udviklingen af ​​fobier, forvirring af bevidsthed mulig.

I tilfælde af udvikling af metabolisk acidose ordineres patienter med korrigerende behandling med natrium.

I sjældne tilfælde kan acetazolamid forårsage hurtig udvikling af aplastisk anæmi, leukopeni, agranulocytose, pancytopeni, krystalluri, renal kolik, nedsat knoglemarvsaktivitet og levervævnekrose.

Analoger og pris

Hvis brug af lægemidlet af en eller anden grund ikke er mulig, bør du konsultere en specialist, der vil ordinere en analog lignende virkning på acetazolamid. Diacrab har lignende egenskaber. Lægemidlet har ingen andre analoger.

Du kan købe lægemidlet på apotek på recept. Den gennemsnitlige pris for en medicin pakke er fra 250 rubler.

Patientanmeldelser

Acetazolamid anvendes aktivt til behandling af ødem af nerveender, såvel som sygdomme, der involverer hævelse af cerebrale cortexstoffer og et overskud af cerebrospinalvæske, akut højdesyge. Lægemidlet har gentagne gange bevist sin effektivitet. De hyppigste bivirkninger er en ændring i smag og følelsesløshed i fingerspidserne.

Denne medicin anvendes til forebyggelse af bjergsygdom. Diacarb hjælper med at akklimatisere i høj højde. Når man klatrer til en høj højde, hjælper lægemidlet med at fjerne sådanne ubehagelige symptomer som hovedpine, tinnitus, søvnløshed. En lille bivirkning er udtrykt i følelsesløshed i fingrene. Ved langtidsindlæggelse bliver det nødvendigt at gå ofte på toilettet, fordi stoffet har diuretiske egenskaber.

Acetazolamid hjælper med at slippe af med en alvorlig hovedpine, der ledsages af en følelse af tunghed i øjnene. Lægemidlet blev ordineret med andre lægemidler efter undersøgelsen. Smerten forsvandt efter at have gennemgået en fuld behandlingstid i 30 dage. De sidste seks måneder opstår symptomerne ikke igen, men lægen sagde, at behandlingen efter en tid skal gentages.

Jeg blev diagnosticeret med øget intrakranielt tryk. Lægemidlet er fremragende. Efter at have taget stoffet, faldt mit blodtryk, blå mærker under mine øjne og hævelse i mine ben forsvundet. Jeg er meget tilfreds med stoffet.

Lægemidlet blev ordineret af en pædiatrisk neurolog til behandling af hydrocephalsyndrom. Under behandlingen blev sønns angst, agitation og søvn genoprettet. Undersøgelsen viste en signifikant forbedring af den samlede tilstand.

Acetazolamid (acetazolamid)

indhold

Strukturel formel

Russisk navn

Latin substansnavn Acetazolamid

Kemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stof Acetazolamid

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristika for stoffet Acetazolamid

Hvidt krystallinsk pulver, lugtfri. Meget tungt opløseligt i vand, alkohol, acetone, praktisk taget uopløselige i carbontetrachlorid, chloroform, ether, let opløseligt i alkaliske opløsninger.

farmakologi

Hæmmer selektivt kulsyreanhydrase (enzym, katalyserer den reversible hydratisering reaktionen af ​​carbondioxid og den efterfølgende dissociation af kulsyre). Den diuretiske virkning er forbundet med hæmning af carbonanhydraseaktivitet i nyren (primært renale proksimale tubuli). Som følge af inhibering af carbonanhydrase reducerer reabsorption af bicarbonationer Na +, K +, ingen virkning på udskillelsen af ​​ioner, Cl -, øger diurese, urin pH stiger, forøger reabsorption af ammoniak.

Inhibering af ciliary legeme carbonanhydrase fører til et fald i udskillelsen af ​​vandig humor og et fald i intraokulært tryk.

Reduktion af carbonanhydrase aktivitet i hjernen forårsager kraftig bremsning paroxysmal neuronale udledninger og antiepileptisk aktivitet.

Når indtagelse absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Cmax i blod nås det om 2 timer. Det passerer gennem moderkagen, i små mængder passerer i modermælk. Det er ikke biotransformeret, udskilles af nyrerne i uændret form. Varighed af handling - op til 12 timer.

I eksperimentelle undersøgelser på dyr (mus, rotter, hamstere, kaniner) viste embryotoksiske og teratogene virkninger, når de indgives doser på 10 gange MRDC.

Anvendelse af stoffet Acetazolamid

Glaukom (kronisk åben, sekundær akut lukning - kortvarig præoperativ behandling for at reducere intraokulært tryk); epilepsi (større anfald og mindre anfald hos børn, blandede former) i kombination med antikonvulsive midler; ødem (på baggrund af lungesygdom eller forårsaget af lægemidler); bjergsygdom (for at reducere akklimatiseringstid).

Kontraindikationer

Overfølsomhed (herunder andre sulfonamider), hyponatræmi, hypokalæmi, adrenal insufficiens, nyre- og / eller leversvigt, skrumpelever (risikoen for encefalopati), urolithiasis (for hypercalcuri), hyperchloræmisk acidose, dekompenseret kronisk snævervinklet glaukom (for langsigtet terapi), diabetes, uremi, amning.

Begrænsninger i brugen af

Lungemboli, lungemfysem (muligvis forøget acidose), graviditet.

Brug under graviditet og amning

Det anbefales ikke under graviditet (især i første trimester), i hvert tilfælde skal den forventede effekt af behandlingen og den potentielle risiko for fosteret vurderes.

Kategori af handling på fosteret af FDA - C.

På tidspunktet for behandlingen bør man stoppe amningen.

Bivirkninger af acetazolamid

Fra nervesystemet og sanseorganer: døsighed, høretab / tinnitus, smagsforstyrrelser, passerer nærsynethed, desorientering, paræstesi, kramper.

På fordøjelseskanalen: tab af appetit, kvalme, opkastning, diarré, melena, leversvigt.

Metabolisme: metabolisk acidose og elektrolyt ubalance (med langvarig anvendelse).

Andet: urticaria, overfølsomhed over for lys, polyuri, hæmaturi, glykosuri.

interaktion

Den diuretiske effekt forstærkes af theophyllin, svækket af syreformende diuretika.

Acetazolamid øger manifestationerne af osteomalakia forårsaget af antiepileptiske lægemidler. Med samtidig anvendelse af acetazolamid øger risikoen for manifestation af de toksiske virkninger af digitalis narkotika carbamazepin, efedrin, ikke-depolariserende muskelafslappende midler salicylater.

Forsigtighed skal udvises mens brugen af ​​acetazolamid acetylsalicylsyre (ved høje doser) på grund af muligheden af ​​anoreksi, tachypnea, sløvhed, koma eller endog dødsfald.

overdosis

Tilfælde af overdosering er ikke beskrevet.

Symptomer: Kan øge bivirkninger.

Behandling: symptomatisk og støttende terapi.

Indgivelsesvej

Forholdsregler for acetazolamid

Denne overfølsomhed over for sulfonamider kan udvikle alvorlige bivirkninger: anafylaksi, feber, udslæt (herunder erythema multiforme, Stevens - Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse), krystaluri, nyresten, knoglemarvssuppression, trombocytopeni purpura, hæmolytisk anæmi, leukopeni, pancytopeni og agranulocytose.

Ved hudændringer eller ændringer i blodbilledet skal lægemidlet straks annulleres.

Ved langvarig brug er det nødvendigt at overvåge niveauet af elektrolytter i serum samt overvåge mønsteret af perifert blod.

Acetazolamid anvendes i større doser end anbefalet, ingen forøger diurese og reducerer det ofte samtidigt forstærker sløvhed og / eller paræstesi. Under visse omstændigheder er det imidlertid anvendes i meget høje doser, sammen med andre diuretika for at sikre en pålidelig urinudskillelse med et fuldt ildfast hjertesvigt.

Bør ikke bruges under arbejdet med køretøjer og personer, hvis erhverv er forbundet med øget koncentration af opmærksomhed.

Diacarb - aktivt stof acetazolamid

Handelsnavn

Monopreparationer: Diakarb (Polpharma).

Kemisk navn: N- [5- (Aminosulfonyl) -1,3,4-thiadiazol-2-yl] acetamid
Molekylformel: C4H6N4O3S2
Mol masse: 222,24
CAS nummer: 59-66-5
Opløselighed: Opløseligt i DMSO, methanol. Svagt opløseligt i ethanol.

Frigivelsesform, sammensætning

Diacarb - tabletter, 250,0 mg acetazolamid i blisterpakninger på 10 stk. Runde bikonvekse, hvide tabletter.

Hjælpestoffer

Diacarb - dicalciumphosphat, magnesiumstearat, majsstivelse, natriumstivelsesglycolat, povidon.

Diacarb - farmakologisk virkning

Acetazolamid er en carbonsyreanhydrasehæmmer. Ved at bremse reaktionerne i kroppen, katalyseret af dette enzym i nyrerne, øger det udskillelsen af ​​natriumbicarbonationer og vand, hvilket giver en alkalisk diurese. Inhibering af carbonanhydrase i øjenvæv reducerer IOP. Langvarig brug af lægemidlet forårsager metabolisk acidose og som følge heraf et fald i den diuretiske virkning.

Diacarb - Farmakokinetik

Acetazolamid absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen og når en maksimal plasmakoncentration 2 timer efter oral administration. Påbegyndelsen af ​​hypotensiv virkning er normalt 1-1,5 timer efter administration. Halveringstiden er ca. 4 timer, varigheden af ​​den terapeutiske effekt er ca. 8-12 timer. Acetazolamid er tæt forbundet med carbonanhydrase i vævene, der indeholder det (hovedsagelig røde blodlegemer og barken af ​​nyrerne) såvel som plasmaproteiner. Metabolisme i kroppen er ikke eksponeret og udskilles uændret i urinen (90%). Udskillelsen stiger, når urin-pH skiftes til den alkaliske side.

Doseringsregime

Diacarb er ordineret på 250-1000 mg (1-4 tabletter) pr. Dag. En enkeltdosis er normalt 250 mg.

Indikationer for brug

I oftalmologi anvendes diakarb til åbenvinkel, sekundært og akut angreb af vinkellukningsglukom (om nødvendigt reducere IOP før operation).

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor sulfamider. Diacarb er kontraindiceret i tilfælde af et fald i niveauet af natrium og / eller kalium i blodet, dysfunktion eller sygdomme i lever og nyrer, binyrerne, hyperchloræmisk acidose. Det bør ikke anvendes til patienter med levercirrhose, da dette kan øge risikoen for hepatisk encefalopati.

Forholdsregler og advarsler

Acetazolamid (diacarb) bør anvendes med forsigtighed til patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom, emfysem, diabetes, respiratorisk acidose, leverskader, samt samtidig med at der tages høje doser af aspirin.

Langsigtet brug af acetazolamid i interikalperioden med glaukom med kronisk vinkellukning anbefales ikke, da nedsat IOP kan maskere den gradvise organiske lukning af CCP.

Ved indtagelse af lægemidlet kan der udvikles almindelige bivirkninger for sulfamider: Stevens-Jones syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

Forøgelse af dosis af diacarb kan forårsage døsighed og / eller paræstesier. Mindre hyppigt udvikler træthed, hovedpine og ataksi. Nogle patienter med ødem på grund af levercirrhose oplevede desorientering i rummet. Transient myopi blev også bemærket.

Forøgelse af dosis fører ofte til et fald i diurese. Med langvarig indtagelse af diacarb er det nødvendigt at tage højde for muligheden for hududslæt. Det anbefales også at regelmæssigt overvåge indikatorerne for den generelle analyse af blod og elektrolytbalance.

Hos patienter med urolithiasis øger stoffet risikoen for dets progression.

Risikokategorien for brugen af ​​lægemidlet under FDA er graviditet C. Acetazolamid har en teratogen og embryotoksisk virkning i forsøg på dyr, når den indgives oralt eller parenteralt i doser 10 gange højere end anbefalet til mennesker. I betragtning af manglen på tilstrækkelig forskning hos gravide kvinder, er det nødvendigt at undgå at ordinere denne gruppe af patienter, især i svangerskabets første trimester.

Acetazolamid blev fundet i lave koncentrationer i kvinders mælk. Lægemidlet anbefales ikke til administration under amning.

Diacarb bivirkninger

Ved kortvarig brug er bivirkninger normalt ikke udtalt. Under modtagelse noteredes paræstesier (hovedsagelig prikkende fornemmelser i ekstremiteterne), appetitløshed, smagsforstyrrelser, polyuri, hyperæmi, tørst, hovedpine, svimmelhed, træthed, irritabilitet, depression, nedsat libido, døsighed, forvirring og sjældent fotofobi.

Ved langvarig brug kan metabolisk acidose og elektrolyt ubalance udvikles, hvilket normalt korrigeres ved recept af natriumbicarbonat.

Der var tilfælde af transient myopi, som fandt sted efter ophør af lægemidlet.

Fra mave-tarmkanalen kvalme, opkastning, blev diarré noteret.

Som repræsentative sulfonamider gruppe, kan acetazolamid forårsage feber, agranulocytose, trombocytopeni, thrombolytisk purpura, leukopeni, aplastisk anæmi, pancytopeni, udslæt (herunder erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse), anafylaktiske reaktioner, krystaluri, urolithiasis, nyrekolik, nyreskader, hæmmer knoglemarvsaktivitet. Sjældent bemærkede udviklingen af ​​fulminant levernekrose.

Til casuistiske bivirkninger indbefatter urticaria, melena, hæmaturi, glukosuri, høretab og tinnitus, unormal leverfunktion, nyreskade og meget sjældent, nyre- eller kolestatisk gulsot, slap lammelse eller anfald.

Drug interaktioner

Acetazolamid kan forstærke virkningen af ​​folinsyreantagonister, hypoglykæmiske midler og orale antikoagulantia.

Samtidig udnævnelse af diacarb og aspirin kan føre til udvikling af alvorlig acidose, øge toksiciteten for centralnervesystemet.

Dosisjustering er nødvendig, når den samtidig administreres med hjerteglykosider og lægemidler, som reducerer blodtrykket.

Det samtidige indtag af acetazolamid og phenytoin fører til en stigning i koncentrationen af ​​sidstnævnte i blodet. Tilfælde af alvorlig osteomalaki er blevet rapporteret med acetazolamid og antikonvulsive midler. Der er også begrænsede data om reduktion af niveauet af primidon og stigningen i carbamazepin med deres fælles aftale med stoffet.

På grund af den mulige forbedring af effekten, anbefales det ikke samtidig at administrere to lægemidler fra gruppen af ​​carbonanhydrasehæmmere.

Ved at øge pH-niveauet i den primære urin reducerer diacarb udskillelsen af ​​amfetamin og quinidin i urinen. Dette kan medføre en forøgelse af sværhedsgraden og varigheden af ​​virkningen af ​​disse lægemidler.

Acetazolamid kan øge niveauet af cyclosporin i blodet, reducere antiseptisk virkning af methanamin i urinen, øge udskillelsen af ​​lithium og reducere dets niveau i blodet.

Den kombinerede introduktion af acetazolamid og natriumbicarbonat øger risikoen for urolithiasis.

overdosis

Der er ingen specifik modgift. Korrektion af elektrolyt og vandbalance.

Dato for opdatering af siden: 02/01/2019

Andre antiglaukom lægemidler

ACETAZAZOLAMID (ACETAZOLAMID)

Synonymer
Sammensætning og frigivelsesform

Acetazolamid. Tabletter (0,25 g).

Farmakologisk aktivitet.

Diuretisk lægemiddel med mild vanddrivende effekt. Inhiberer enzymet carbonanhydrase i nephronens proksimale konvolutte tubule. Forøgelse af urinudskillelse af natrium-, kalium-, bicarbonationer, påvirker ikke udskillelsen af ​​chlorioner; forårsager en stigning i urin-pH. Ved langvarig og / eller hyppig anvendelse kan det forårsage metabolisk acidose. Reducerer IOP. Reducerer produktionen af ​​cerebrospinalvæske.

Farmakokinetik

Efter indtagelse absorberes godt og hurtigt. Det opbevares i blodplasma i 24 timer. Det akkumuleres i erytrocytter, nyrer, muskler, øjnevævets væv og centralnervesystemet. Kommunikation med blodproteiner er høj. Den passerer gennem moderkagen. Ikke metaboliseret. Udskilles af nyrerne med urin i uændret form inden for 24 timer.

vidnesbyrd

Edematøst syndrom, især i kombination med alkalose, med kronisk hjerte og kardiopulmonal insufficiens (som led i kompleks terapi). Forøget intrakranielt tryk. Primær og sekundær glaukom; akutte glaukomangreb. Små epileptiske anfald.

ansøgning

Når ødem syndrom er foreskrevet i 250 mg 1-2 p / dag kurser i 2-4 dage, med intervaller på flere dage. Når epilepsi er ordineret 250 mg 3-4 p / dag. Når et angreb af glaukom foreskrives indledningsvis i en dosis på 250-500 mg; derefter hver 6 time 250 mg. Derefter reduceres dosis gradvist. Børns dosis af lægemidlet justeres efter alder.

Acetazolamid bør ikke ordineres i mere end 5 dage i træk, fordi i dette tilfælde er risikoen for udvikling af metabolisk acidose høj. Med forsigtighed er lægemidlet ordineret til ældre patienter og / eller patienter med nedsat nyrefunktion på grund af øget risiko for udvikling af metabolisk acidose.

Bivirkninger

Hypokalæmi, muskelsvaghed, krampeanfald, rødme i huden, anoreksi, kvalme, diarré, leversvigt, metabolisk acidose, kløe.

Ved langvarig administration beskrives tilfælde af ICD, forbigående hæmaturi og glukosuri, hæmolytisk anæmi, leukopeni, agranulocytose, paræstesi og desorientering.

Kontraindikationer

Akut nyresvigt, unormal leverfunktion, hypokalæmi, acidose, hypokorticisme, diabetes mellitus, graviditet (I TpM).

Interaktion med andre lægemidler

Acetazolamid kan øge manifestationerne af osteomalakia forårsaget af antikonvulsive lægemidler. Den diuretiske virkning forstærkes af theophyllin og svækkes af syreformende diuretika.

Acetazolamid. Virkningsmekanisme, regler for anvendelse, opskrift

Indsendt af: Dr. Sakovich · Sendt den 2013/12/15 · Opdateret 2018/01/04

"data-medium-file =" https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2013/12/65150.jpg?fit=200%2C108ssl=1 "data-large-file = "https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2013/12/65150.jpg?fit=200%2C108ssl=1" class = "aligncenter størrelse-fuld wp-image-1272" src = "data: image / gif, base64, R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP /// yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7" data-src = "https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2013/12/65150.jpg? resize = 200% 2C108 "alt =" acetazolamid "width =" 200 "height =" 108 "data-tcjp-recalc-dims =" 1 "/>

Handlingsmekanisme

Acetazolamid, en kulsyreanhydraseinhibitor reducerer hastigheden af ​​væskedannelse og reducerer således det intraokulære tryk. Reducerer udskillelsen af ​​hydrogenioner og øger udskillelsen af ​​natrium, kalium og bicarbonat, hvilket gør urinen alkalisk.

Farmakokinetik

Halveringstiden er 2-4 timer, 90% udskilles i urinen.

ansøgning

Bruges til behandling: glaukom, bjergsygdom, hypertensive intrakranial hypertension, epilepsi, cystinuri, tilbagevendende lammelse.

Bivirkninger

Døsighed, desorientering, muskelsvaghed, hæmolytisk anæmi, allergi.

Kontraindikationer

Lægemidlet kan ikke anvendes til Addisons sygdom, udtrykt læsioner i lever og nyrer (akut hepatitis og nefrit), diabetes, acidose (markant ændring i blodreaktionen i den sure side) såvel som for nogle krænkelser af hjerterytmen.

Udgivelsesformer

Pulvere og tabletter (0,25).

Acetazolamid recept

Rp.: Tab. Acetazolamidi 0,25

D. S. Inde i 1 tablet 2 gange om dagen for epilepsi.

Læs mere om recepten til acetazolamid på vores hjemmeside, bare klik på linket.

Regler for anvendelse

Når ødem af hjerteoprindelse tages af mund 1 / 2-1 pille, sjældnere - 2 piller, 1 gang om dagen eller hver anden dag i kurser på 2-4 dage med intervaller på flere dage.

Med hyppigere brug af den diuretiske effekt reduceres signifikant, og stigende dosis fører ikke til det ønskede resultat.

I tilfælde af glaukom er en 1 / 2-1 tablet ordineret oralt, 1-3 gange om dagen, hver anden dag. Når epilepsi normalt tages 1-2 tabletter 1 gang om dagen.

acetazolamid

Farmakokinetik

Efter indtagelse absorberes i fordøjelseskanalen. Maksimal koncentration af lægemidlet i blodplasmaet nås efter 1-3 timer. Associeret med plasmaproteiner i 90%.
Halveringstiden (halveringstid) af lægemidlet er 10-15 timer.
Trænger gennem moderkagen og passerer ind i modermælken. Undergår ikke biotransformation, udskilles i urinen uændret. Foranstaltningens varighed er 12 timer.

Indikationer for brug

Acetazolamid anvendes i oftalmologi, med edematøst syndrom i kombination med alkalose, øget intrakranielt tryk.
Det anvendes til glaukom, mindre epileptiske anfald, som led i kompleks terapi til kronisk hjertesvigt.
Det bruges til at forhindre bjergsygdom.

Anvendelsesmåde

Edematøst syndrom - 250 mg 1-2 gange om dagen i løbet af 2-4 dage med intervaller på 1-2 dage.
Epilepsi - 250 mg 3-4 gange om dagen.
Glaucoma angreb: 250-500 mg - startdosis, derefter 250 mg hver 6 time.
Forebyggelse af bjergsygdom: 250 mg 3 gange om dagen, start med at tage 2-3 dage før klatring, tage lægemidlet i 48 timer og længere efter behov.
Den højeste daglige dosis: 1,5 g
Den højeste enkeltdosis: 500 mg.
Brug til børn
Nyfødte, børn i alderen 1 måned - 12 år: intravenøst ​​eller i tabletter på 10-20 mg / kg dagligt, maksimal dosis - 750 mg pr. Dag. Fra 12 til 18 år: intravenøst ​​eller i tabletter på 0,5-1 g pr. Dag for 2-4 doser.

Bivirkninger

Central og perifert nervesystem: døsighed, desorientering, paræstesi, gastrocnemius spasmer.
Metabolisme: metabolisk acidose, elektrolyt ubalance.
Mave-tarmkanal kvalme, appetitløshed, opkastning, diarré.
Senseorganer: Høretab, forbigående nærsynethed, fotofobi.
Allergiske reaktioner.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brug af lægemidlet Acetazolamid er: akut nyresvigt, leversvigt, acidose, hypokorticisme, hypokalæmi, Addison's sygdom, diabetes mellitus, uremi. Individuel intolerance.
Med omhu: Æde- og levergenese.

graviditet

Acetazolamid er kontraindiceret i graviditetens første trimester, i II-III trimesterne er det ordineret i nødsituationer, hvor risikoen for at tage stoffet er begrundet i effekten af ​​acetazolamidvirkningen.
Under behandling med acetazolamid anbefales det at stoppe amning.

Interaktion med andre lægemidler

Acetazolamid forbedrer den diuretiske effekt af diuretiske lægemidler og theophyllin.
Med samtidig anvendelse øges den toksiske virkning af carbamazepid, digitalispræparater, salicylater, efedrin, ikke-depolariserende muskelafslappende midler.
Forbedrer virkningen af ​​insulin og orale hypoglykæmiske lægemidler.
Samtidig brug med anticholinesterase lægemidler øger muskel svaghed hos patienter med myastheni.
Forhøjer udskillelsen af ​​lithium i urinen.
Effekten af ​​acetazolamid svækkes ved samtidig anvendelse med ammoniumchlorid.
Alvorlig osteomalaki observeres under behandling med acetazolamid med primidon og barbiturater.
Anvendelsen af ​​højdosis acetylsalicylsyre samtidig med acetazolamid kan forårsage tachypnea, anoreksi, sløvhed, koma som kan være fatal.

overdosis

I tilfælde af overdosis af lægemidlet kan acetazolamid øge bivirkningerne.
Behandling: symptomatisk.

Opbevaringsforhold

Opbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur på 15-25 ° C. Holdes væk fra børn. Holdbarhed 3 år.
Må ikke anvendes efter udløbsdatoen angivet på pakningen.

Frigivelsesformular

Acetazolamid - 250 mg tabletter.
Emballage: 10 tabletter i hver blister, en, to eller tre blisterpakninger pr. Pakning.

struktur

Lægemidlet Acetazolamid indeholder den aktive bestanddel: 250 mg acetazolamid i 1 tablet.

Diacarb (acetazolamid)

Der er kontraindikationer. Inden du starter, skal du kontakte din læge.

Handelsnavne i udlandet (i udlandet) - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

I øjeblikket er analoger (generika) af stoffet i Moskva apoteker ikke til salg.

Alle lægemidler, der anvendes i kardiologi, er her.

Stil et spørgsmål eller giv en anmeldelse om medicinen (vær venlig at glemme at inkludere navnet på stoffet i beskedteksten) her.

Præparater indeholdende acetazolamid (acetazolamid, ATX-kode (ATC) S01EC01):

Diacarb (acetazolamid) - brugsanvisning. Lægemidlet er en recept, information er kun beregnet til sundhedspersonale!

Klinisk-farmakologisk gruppe:

Vanddrivende. Carboanhydrase inhibitor.

Farmakologisk aktivitet

Et vanddrivende middel fra gruppen af ​​carbonanhydrasehæmmere. Forårsager svag diuretisk effekt. Inhiberer enzymet kulsyreanhydrase i det proksimale indviklede nephron-tubulat, forøger urinudskillelsen af ​​natrium-, kalium-, bicarbonationer, påvirker ikke udskillelsen af ​​chlorioner; forårsager en stigning i urin-pH. Bringer syre-base balance (metabolisk acidose). Inhibering af carbonanhydrase ciliær krop fører til et fald i udskillelsen af ​​vandig humor og lavere intraokulært tryk. Undertrykkelse af kulsyreanhydrasaktivitet i hjernen forårsager lægemidlets antikonvulsive aktivitet.

Varighed af handling - op til 12 timer.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes acetazolamid godt fra mave-tarmkanalen. Efter indtagelse af Diacarb i en dosis på 500 mg er Cmax af det aktive stof 12-27 μg / ml og nås efter 1-3 timer. Den bestemte koncentration af acetazolamid i plasmaet varer i 24 timer efter indtagelse af lægemidlet.

Fordeling og metabolisme

Fordelt hovedsageligt i erythrocytter, nyrer, muskler, øjnevæv og centralnervesystemets væv. Associeret med plasmaproteiner i høj grad. Det trænger ind i placenta barrieren.

Acetazolamid er ikke biotransformeret i kroppen.

Udskilt af nyrerne i uændret form. Ca. 90% af dosen udskilles i urinen inden for 24 timer.

Indikationer for brug af lægemidlet DIAKARB®

  • edematøst syndrom (mild til moderat sværhedsgrad i kombination med alkalose);
  • glaukom (primær og sekundær såvel som ved akut angreb);
  • epilepsi (som led i kombinationsbehandling);
  • akut højde (bjerg) sygdom.

Doseringsregime

Ved ødemssyndrom i begyndelsen af ​​behandlingen ordineres lægemidlet i en dosis på 250-375 mg (1-1,5 tabletter) 1 gang om dagen om morgenen. Den maksimale diuretiske virkning opnås, når du tager lægemidlet hver anden dag eller 2 dage i træk, og derefter - en en-dags pause. Ved brug af Diacarb bør du fortsætte behandlingen af ​​kredsløbssvigt, herunder hjerteglycosider, følge en diætbegrænsende saltindtagelse og kompensere for manglen på kalium.

For voksne med åbenvinklet glaukom, ordineres lægemidlet i en enkeltdosis på 250 mg (1 tablet) 1-4 gange om dagen. Doser på over 1 g øger ikke den terapeutiske virkning. I sekundær glaukom er lægemidlet ordineret i en enkeltdosis på 250 mg (1 tablet) hver 4. time. Hos nogle patienter manifesteres den terapeutiske effekt efter kortvarig brug af lægemidlet 250 mg 2 gange om dagen. Ved akutte angreb af glaukom ordineres lægemidlet 250 mg 4 gange om dagen.

Hos børn med angreb af glaukom administreres Diacarb® i en dosis på 10-15 mg / kg kropsvægt pr. Dag til 3-4 doser.

Ved epilepsi er voksne ordineret 250-500 mg dagligt i en dosis i 3 dage, på den fjerde dag - en pause. Børn i alderen 4 til 12 måneder - 50 mg dagligt i 1-2 doser; børn i alderen 2-3 år - 50-125 mg dagligt i 1-2 doser; børn og unge i alderen 4 til 18 år - 125-250 mg 1 gang om dagen om morgenen. Ved samtidig brug af Diacarb sammen med andre antikonvulsive midler i begyndelsen af ​​behandlingen anvendes 250 mg (1 tablet) en gang om dagen, hvis dosis gradvist øges. Børn bør ikke anvende doser på over 750 mg pr. Dag.

I tilfælde af bjergsygdom anbefales det at bruge stoffet i en dosis på 500-1000 mg (2-4 tabletter) om dagen i tilfælde af hurtig stigning - 1000 mg pr. dag. Den daglige dosis er opdelt i flere doser i lige doser. Lægemidlet bør anvendes i 24-48 timer før klatring, og i tilfælde af sygdomssymptomer - fortsæt behandlingen i de næste 48 timer eller mere, hvis det er nødvendigt.

Når du springer over, bør du ikke øge dosen ved næste dosis.

Bivirkninger

Fra siden af ​​centralnervesystemet og perifert nervesystem: Kramper, paræstesier, tinnitus, myopi; med langvarig brug - desorientering, nedsat berøring, døsighed.

På den del af hæmatopoietisk system: i nogle tilfælde ved langvarig brug - hæmolytisk anæmi, leukopeni, agranulocytose.

Fra siden af ​​vand-elektrolytbalancen og syre-basebalancen: hypokalæmi, metabolisk acidose.

Fra urinsystemet: i nogle tilfælde ved langvarig brug - nefrolithiasis, forbigående hæmaturi og glukosuri.

På fordøjelsessystemet er anoreksi; med langvarig brug - kvalme, opkastning, diarré.

Dermatologiske reaktioner: hudhyperæmi, kløe, urticaria.

Andet: Muskelsvaghed, med langvarig brug - allergiske reaktioner.

Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidlet DIAKARB®

  • akut nyresvigt
  • leversvigt;
  • hypokaliæmi;
  • acidose;
  • gipokortitsizm;
  • Addison's sygdom;
  • uræmi;
  • diabetes;
  • graviditet;
  • laktation;
  • overfølsomhed overfor lægemidlet.

Med forsigtighed er lægemidlet ordineret til ødem i lever- og nyreoprindelse, og når det tages sammen med acetylsalicylsyre i høje doser.

DIAKARB® brug under graviditet og amning

Diakarb® er kontraindiceret til brug under graviditet og amning.

Ansøgning om krænkelse af leveren

Kontraindiceret i leversvigt

Ansøgning om krænkelse af nyrefunktionen

Kontraindiceret ved akut nyresvigt. Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion på grund af øget risiko for udvikling af metabolisk acidose.

Brug til børn

Lægemidlet anvendes ifølge indikationer og i en dosis justeret efter alder.

Særlige instruktioner

Med udnævnelsen af ​​lægemidlet i mere end 5 dage i træk øger risikoen for metabolisk acidose.

Ved langvarig brug af lægemidlet bør overvåges mønsteret af perifert blod, indikatorer for vandelektrolyt og syre-base balance.

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

Diakarb®, især i høje doser, kan forårsage døsighed, træthed, svimmelhed og desorientering. Derfor skal patienterne ikke køre bil og arbejde med mekanismer, der kræver øget koncentration og psykomotorisk hastighed under behandlingen.

overdosis

Tilfælde af overdosering af lægemidler eller akut forgiftning er ikke beskrevet.

Symptomer: Kan øge de beskrevne bivirkninger.

Behandling: Udfør symptomatisk behandling.

Drug interaktioner

Når det anvendes sammen med antiepileptika, øger Diacarb® osteomalacien.

Med den kombinerede anvendelse af Diacarba med andre diuretika og theophyllin, forbedres den diuretiske virkning.

Ved samtidig brug af Diacarb med syreformende diuretika reduceres den diuretiske virkning.

Ved samtidig anvendelse af Diakarb® øges risikoen for toksiske virkninger af salicylater, digitalispræparater, carbamazepin, efedrin, ikke depolariserende muskelafslappende midler.

Salgsvilkår for apotek

Lægemidlet er tilgængelig på recept.

Betingelser for opbevaring

Liste B. Lægemidlet bør opbevares på et tørt, mørkt sted og uden for rækkevidde af børn ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarhed - 5 år.